[發明專利]白藜蘆醇乙醇酸酯和酒石酸酯衍生物及其合成方法

在審

• 申請號: 201780028299.3
• 申請日: 2017-03-06
• 公開（公告）號: CN109071389A
• 公開（公告）日: 2018-12-21
• 發明（設計）人: F.穆罕默迪;E.塔瓦索利
• 申請（專利權）人: ELC管理有限責任公司
• 主分類號: C07C39/21
• 分類號: C07C39/21;C07C69/732;C07C67/08;C07C67/317;A61K8/362;A61K8/34;A61Q19/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 翟建偉;萬雪松

1.下式的化合物：

其中各R獨立地選自：

(i) -OH

(ii)

或

(iii)

條件是所有R不能同時是–OH。

2.權利要求1的化合物，其中兩個R獨立地為(i)且一個R是(ii)且所述化合物是選自3-乙醇酸酯-5-4’-二羥基茋；5-乙醇酸酯-3,4’二羥基茋；4’-乙醇酸酯-3,5-二羥基茋；及其混合物的白藜蘆醇單乙醇酸酯。

3.權利要求1的化合物，其中一個R是(i)且兩個R是(ii)且所述化合物是選自3,5-二乙醇酸酯-4’-羥基茋；3,4’-二乙醇酸酯-5-羥基茋；3,4’-二乙醇酸酯-5-羥基茋；4’5-二乙醇酸酯-3-羥基茋；及其混合物的白藜蘆醇二乙醇酸酯。

4.權利要求1的化合物，其中三個R是(ii)且所述化合物是白藜蘆醇三乙醇酸酯或3,5,4’-三乙醇酸酯茋。

5.權利要求1的化合物，其為化合物的混合物形式，其中：

- 兩個R獨立地為(i)且一個R是(ii)且所述化合物是選自3-乙醇酸酯-5-4’-二羥基茋；5-乙醇酸酯-3,4’二羥基茋；4’-乙醇酸酯-3,5-二羥基茋；及其混合物的白藜蘆醇單乙醇酸酯；和

- 兩個R是(i)且一個R是(ii)且所述化合物是選自3,5-二乙醇酸酯-4’-羥基茋；3,4’-二乙醇酸酯-5-羥基茋；3,4’-二乙醇酸酯-5-羥基茋；4’5-二乙醇酸酯-3-羥基茋；及其混合物的白藜蘆醇二乙醇酸酯；和

- 三個R是(iii)且所述化合物是白藜蘆醇三乙醇酸酯或3,5,4’-三乙醇酸酯茋。

6.權利要求5的混合物，其另外包含白藜蘆醇。

7.權利要求1的化合物，其中兩個R是(i)且一個R是(iii)且所述化合物是選自3-酒石酸酯-5-4’-二羥基茋；5-酒石酸酯-3,4’二羥基茋；4’-酒石酸酯-3,5-二羥基茋；及其混合物的白藜蘆醇單酒石酸酯。

8.權利要求1的化合物，其中一個R是(i)且兩個R是(iii)且所述化合物是選自3,5-二酒石酸酯-4’-羥基茋；3,4’-二酒石酸酯-5-羥基茋；3,4’-二酒石酸酯-5-羥基茋；4’5-二酒石酸酯-3-羥基茋；及其混合物的白藜蘆醇二酒石酸酯。

9.權利要求1的化合物，其中三個R是(iii)且所述化合物是白藜蘆醇單酒石酸酯或3,5,4’-三酒石酸酯茋。

10.權利要求1的化合物，其為化合物的混合物形式，其中：

- 兩個R是(i)且一個R是(iii)且所述化合物是選自3-酒石酸酯-5-4’-二羥基茋；5-酒石酸酯-3,4’二羥基茋；4’-酒石酸酯-3,5-二羥基茋；及其混合物的白藜蘆醇單酒石酸酯，

- 一個R是(i)且兩個R是(iii)且所述化合物是選自3,5-二酒石酸酯-4’-羥基茋；3,4’-二酒石酸酯-5-羥基茋；3,4’-二酒石酸酯-5-羥基茋；4’5-二酒石酸酯-3-羥基茋；及其混合物的白藜蘆醇二酒石酸酯，

- 三個R是(iii)且所述化合物是白藜蘆醇三酒石酸酯或3,5,4’-三酒石酸酯茋。

11.權利要求10的混合物，其另外包含白藜蘆醇。

12.合成白藜蘆醇和乙醇酸的酯的方法，其通過：

a) 使乙醇酸與二氫吡喃反應以產生四氫吡喃保護的乙醇酸，

b) 使所述受保護的乙醇酸與白藜蘆醇反應，

c) 通過與乙腈反應而將所述受保護的乙醇酸脫保護；和

d) 任選地，通過在柱上洗脫而提純(c)的反應產物。