[發明專利]共晶體

有效

• 申請號: 201780018561.6
• 申請日: 2017-01-31
• 公開（公告）號: CN108884094B
• 公開（公告）日: 2021-09-21
• 發明（設計）人: 巖田健太郎;池田幸弘
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4545;A61P35/00;A61P43/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.共晶體，其為(1) 6-乙基-N-[1-(羥基乙?；?哌啶-4-基]-1-甲基-4-氧代-5-(2-氧代-2-苯乙基)-3-(2,2,2-三氟乙氧基)-4,5-二氫-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺和(2)L-酒石酸的共晶體，其中所述共晶體通過粉末X射線衍射顯示粉末X射線衍射圖在12.0±0.2、11.0±0.2、10.1±0.2、8.4±0.2、8.7±0.2、7.6±0.2、7.3±0.2、5.9±0.2、4.9±0.2、4.7±0.2和4.5±0.2埃的晶格間距(d)處具有特征峰。

2.按照權利要求1的共晶體，其顯示如圖6所示的粉末X射線衍射圖。

3.含有按照權利要求1和2中任一項的共晶體的藥物。

4.按照權利要求3的藥物，其為Smo抑制劑。

5.按照權利要求3的藥物，其為癌癥的預防和/或治療劑。

6.按照權利要求1和2中任一項的共晶體在藥物制備中的用途，所述藥物用于在哺乳動物中抑制Smo。

7.按照權利要求1和2中任一項的共晶體在藥物制備中的用途，所述藥物用于預防和/或治療哺乳動物的癌癥。

8.按照權利要求1和2中任一項的共晶體在藥物制備中的用途，所述藥物用于預防和/或治療癌癥。

9.按照權利要求1和2中任一項的共晶體在制備癌癥的預防和/或治療劑中的用途。

10.共晶體，其為(1) 6-乙基-N-[1-(羥基乙?；?哌啶-4-基]-1-甲基-4-氧代-5-(2-氧代-2-苯乙基)-3-(2,2,2-三氟乙氧基)-4,5-二氫-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺和(2) L-蘋果酸的共晶體，其中所述共晶體通過粉末X射線衍射顯示粉末X射線衍射圖在11.7±0.2、10.7±0.2、10.0±0.2、8.6±0.2、8.4±0.2、7.5±0.2、7.2±0.2、5.8±0.2、4.9±0.2、4.5±0.2和4.2±0.2埃的晶格間距(d)處具有特征峰。

11.按照權利要求10的共晶體，其顯示如圖1所示的粉末X射線衍射圖。

12.含有按照權利要求10和11中任一項的共晶體的藥物。

13.按照權利要求12的藥物，其為Smo抑制劑。

14.按照權利要求12的藥物，其為癌癥的預防和/或治療劑。

15.按照權利要求10和11中任一項的共晶體在藥物制備中的用途，所述藥物用于在哺乳動物中抑制Smo。

16.按照權利要求10和11中任一項的共晶體在藥物制備中的用途，所述藥物用于預防和/或治療哺乳動物的癌癥。

17.按照權利要求10和11中任一項的共晶體在藥物制備中的用途，所述藥物用于預防和/或治療癌癥。

18.按照權利要求10和11中任一項的共晶體在制備癌癥的預防和/或治療劑中的用途。