[發明專利]靶向前列腺特異性膜抗原的18/19F標記的化合物

有效

• 申請號: 201780015662.8
• 申請日: 2017-01-10
• 公開（公告）號: CN108699087B
• 公開（公告）日: 2022-05-17
• 發明（設計）人: 弗朗索瓦·貝納德;林國賢;大衛·佩林;劉志博;郭秀婷;潘金鶴;亞倫·羅克辛;馬休·勒帕熱
• 申請（專利權）人: 不列顛哥倫比亞癌癥局分支機構;英屬哥倫比亞大學
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02;A61K51/04
• 代理公司: 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371
• 代理人: 王暉;李丙林

1.一種化合物，所述化合物具有式I或為式I的鹽

其中：

每個R¹為CO₂H；

R²BF₃為：

-N(R³)₂CH₂BF₃，其中，每個R³獨立地為甲基；或者

其中，BF₃中的至少一個氟是¹⁸F；并且

L是R⁴R⁵R⁶，其中：

R⁴為-CH₂CH₂-或-CH₂CH₂CH₂-；

R⁵為-NHC(O)-、-C(O)-、-C(O)O-或-OC(O)-；

R⁶為其中，R⁷為不存在或其中，R⁸是其中每個R⁸為未取代的或在環上的任何或多個位置被鹵素、硝基、羧基、甲酰胺、羥基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、硫醇基、硫醚或氰基基團中的一種或多種取代，

其中R⁶與R²BF₃連接。

2.根據權利要求1所述的化合物，具有式II或其鹽

3.根據權利要求1或2所述的化合物，其中，R⁸是：

4.一種化合物，具有以下結構式：

或其鹽。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物，其中，所述三氟硼酸部分中的至少一個氟是¹⁸F。

6.一種組合物在制備使用正電子發射斷層成像(PET)、用于對受試者中表達前列腺特異性膜抗原(PSMA)的癌癥成像的成像劑中的用途，

所述組合物包括根據權利要求5所述的化合物和藥學上可接受的賦形劑。

7.根據權利要求6所述的用途，其中，所述癌癥是前列腺癌、腎癌、乳腺癌、甲狀腺癌、胃癌、結腸直腸癌、膀胱癌、胰腺癌、肺癌、肝癌、腦腫瘤、黑色素瘤、神經內分泌腫瘤、卵巢癌或肉瘤。