[發明專利]用于治療糖尿病足感染的藥物

在審

• 申請號: 201780013183.2
• 申請日: 2017-02-27
• 公開（公告）號: CN108778286A
• 公開（公告）日: 2018-11-09
• 發明（設計）人: G·烏阿尼奧克斯;L·卡迪;F·威特基
• 申請（專利權）人: 德彪藥業國際股份公司
• 主分類號: A61K31/675
• 分類號: A61K31/675;A61K31/4375;A61P31/04
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司 11127
• 代理人: 龐東成;解延雷

1.一種應用于治療與糖尿病足相關的細菌感染或與外周局部缺血相關的足部其他細菌感染的方法中的化合物，其中，所述化合物是{6-[(1E)-3-{甲基[(3-甲基-1-苯并呋喃-2-基)甲基]氨基}-3-氧代丙-1-烯-1-基]-2-氧代-3,4-二氫-1,8-二氮雜萘-1(2H)-基}甲基磷酸二氫酯，或其藥學上可接受的鹽或代謝物，或代謝物的藥學上可接受的鹽。

2.如權利要求1所述應用的化合物，其中，所述細菌感染由葡萄球菌種導致，所述葡萄球菌種包括但不限于金黃色葡萄球菌。

3.如權利要求1或2所述應用的化合物，其中，所述細菌感染由耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌導致。

4.如權利要求1、2或3所述應用的化合物，其中，所述細菌感染是軟組織和/或骨組織的感染。

5.如權利要求1、2、3或4所述應用的化合物，其中，所述細菌感染是骨髓炎。

6.如權利要求1、2、3、4或5所述應用的化合物，其中，所述化合物是{6-[(1E)-3-{甲基[(3-甲基-1-苯并呋喃-2-基)甲基]氨基}-3-氧代丙-1-烯-1-基]-2-氧代-3,4-二氫-1,8-二氮雜萘-1(2H)-基}甲基磷酸二氫酯的二(乙醇銨)鹽。

7.如權利要求1、2、3、4、5或6所述應用的化合物，其中，所述化合物以5mg/天至600mg/天、優選40mg/天至720mg/天、更優選80mg/天至480mg/天、最優選16mg/天至480mg/天的劑量施用。

8.如權利要求7所述應用的化合物，其中，所述化合物每日靜脈施用兩次，每次施用的劑量為40mg至160mg。

9.如權利要求7所述應用的化合物，其中，所述化合物每日口服施用兩次，每次施用的劑量為40mg至240mg。

10.如實施方式7所述應用的化合物，其中，所述化合物每日靜脈施用三次，每次施用的劑量為40mg至240mg。

11.如實施方式7所述應用的化合物，其中，所述化合物每日口服施用三次，每次施用的劑量為40mg至240mg。

12.如權利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11所述應用的化合物，其中，所述方法包括用于在施用所述化合物之前、同時和/或之后除去受感染和/或壞死組織的外科手術。

13.如權利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12所述應用的化合物，其中，所述方法包括施用一種或多種其他抗生素劑或抗菌劑。

14.一種應用于治療與糖尿病足相關的細菌感染或與外周局部缺血相關的足部其他細菌感染的方法中的藥物組合物，其中，所述組合物包含上述權利要求1或6中所限定的化合物，并且其中，所述方法如權利要求1～5和7～13中的一項或多項所述。