[發明專利]使用FXR激動劑的方法在審
| 申請號： | 201780010381.3 | 申請日： | 2017-02-20 |
| 公開（公告）號： | CN108697702A | 公開（公告）日： | 2018-10-23 |
| 發明（設計）人： | B·拉菲特;M·巴德曼;J·陳;S·林德格倫 | 申請（專利權）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/46 | 分類號： | A61K31/46;A61P1/00;A61P1/16;A61K31/4748;A61K31/497;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 隋曉平;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 法尼醇X受體 肝臟疾病 預防 治療 | ||
1.式(I)化合物、其立體異構體、對映體、可藥用的鹽或氨基酸綴合物在生產藥物中的用途：
所述藥物用于治療或預防由法尼醇X受體(FXR)介導的病癥，例如肝臟疾病或病癥，其中所述化合物給藥的劑量范圍為約3μg至約120μg。
2.權利要求1的用途，其中所述疾病為慢性肝臟疾病，例如非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、藥物誘導的膽管損傷、膽結石、肝硬化、酒精誘導的肝硬化、囊性纖維化、膽管阻塞、膽石癥、肝纖維化。
3.權利要求1或2的用途，其中所述劑量為日劑量。
5.權利要求1或2的用途，其中所述劑量為每二天給藥一次。
6.前述權利要求中任一項的用途，其中所述FXR激動劑化合物為化合物A，為游離形式或氨基酸綴合物。
7.藥物單位劑型組合物，該組合物包含約10μg、約30μg、約60μg、約90μg或約120μg的化合物A，適用于口服給藥，每日最大總劑量為約120μg。
8.權利要求7的藥物單位劑型組合物，其形式為選自液體、片劑、膠囊。
9.權利要求7或8的藥物單位劑型組合物，用于治療慢性肝臟疾病，例如非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、藥物誘導的膽管損傷、膽結石、肝硬化、酒精誘導的肝硬化、囊性纖維化、膽管阻塞、膽石癥、肝纖維化。
10.權利要求9的藥物單位劑型組合物，用于治療非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。
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