[發(fā)明專利]口腔內(nèi)保持型崩解性固體制劑、其制造方法和用于該制造方法的粉體組合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201780007145.6 | 申請(qǐng)日： | 2017-01-16 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN108463216B | 公開（公告）日： | 2021-12-31 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 浜崎桃子;平邑隆弘;岡林智仁;坂口阿南 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 株式會(huì)社大賽璐 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/20 | 分類號(hào)： | A61K9/20;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/38 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 張桂霞;周李軍 |
| 地址： | 日本大阪*** | 國(guó)省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 口腔 保持 崩解 固體 制劑 制造 方法 用于 組合 | ||
本發(fā)明的課題是提供一種具有優(yōu)異的崩解性和凝集性的口腔內(nèi)保持型崩解性固體制劑、其制造方法和用于該制造方法的粉體組合物等。本發(fā)明涉及：一種含有至少1種崩解劑和至少1種水溶性高分子、崩解的開始時(shí)間為40秒以內(nèi)、并且顯示凝集性的指標(biāo)為0.4以上的口腔內(nèi)保持型崩解性固體制劑；它們的制造方法；以及用于該制造方法的粉體組合物，其包含含有至少1種崩解劑和至少1種水溶性高分子的崩解性粒子組合物。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種通過在口腔內(nèi)迅速變成膏狀而容易在口腔內(nèi)保持的口腔內(nèi)保持型崩解性固體制劑、其制造方法和用于該制造方法的粉體組合物等。
背景技術(shù)
迄今為止，作為使通過皮下注射等給予的有效成分(例如過敏治療藥)發(fā)生口腔內(nèi)粘膜吸收的給予方法，期待著舌下給予型液體制劑、在口腔內(nèi)緩慢崩解的固體制劑、以及口腔炎治療藥等作為口腔護(hù)理用途而在口腔內(nèi)需要適當(dāng)?shù)臅r(shí)間開始崩解的制劑和口含片等口服固體制劑。
例如，作為呈粘性液體的制劑，已知有于舌下給予日本柳杉花粉提取物的過敏原免疫療法藥，這種藥由患者自己按照1天1次、滴加于舌下，之后在舌下維持約2分鐘后吞下的方法進(jìn)行服用。該制劑包含濃甘油和氯化鈉等。
另外，作為針對(duì)由塵螨(mite，螨)抗原引起的過敏性鼻炎的脫敏療法(過敏原免疫療法)用的舌下片，例如已知有Actair塵螨舌下片和Miticure塵螨舌下片等，這些舌下片會(huì)在10秒～數(shù)分鐘以內(nèi)在口腔內(nèi)崩解。
而且，已知有作為心絞痛發(fā)作用藥劑的崩解性舌下片。將其含在舌下后約34秒崩解，作為活性成分而含有的硝基甘油直接作用于冠狀血管而使其擴(kuò)張的效果通常在1～2分鐘內(nèi)體現(xiàn)。該制劑中含有乳糖水合物、阿拉伯膠、滑石粉和玉米淀粉等。
作為這樣的在口腔內(nèi)緩慢崩解的固體制劑的其他例子，可以列舉用于使藥物通過口腔內(nèi)粘膜吸收到血中的貼片狀制劑的口腔內(nèi)粘膜貼附制劑(專利文獻(xiàn)1)。該制劑的特征在于：其是由粘膜附著層、支撐層、2層藥物層和中間層構(gòu)成的層結(jié)構(gòu)。
另外，還已知一種口腔貼附用片劑，其特征在于：用于使有效成分在口腔內(nèi)緩慢釋放，且使一個(gè)面成為平面或者具有平緩弧度的凹面、而使另一個(gè)面成為具有平緩弧度的凸面(專利文獻(xiàn)2)。
而且，作為口腔炎、舌炎治療藥，還已知一種膜狀貼片，其附著在口腔內(nèi)以保護(hù)患處免受刺激、并使有效成分持續(xù)地發(fā)揮作用，該貼片包含聚丙烯酸、枸櫞酸三乙酯、羥丙甲纖維素、乙基纖維素、蓖麻油和氧化鈦等。而且，作為口腔炎、舌炎治療藥，還有軟膏類型，這些口腔炎、舌炎治療藥在口腔內(nèi)保持30～60分鐘。
現(xiàn)有技術(shù)文獻(xiàn)
專利文獻(xiàn)
專利文獻(xiàn)1：日本特開2010-138124號(hào)公報(bào)；
專利文獻(xiàn)2：日本特開2011-201817號(hào)公報(bào)。
發(fā)明內(nèi)容
發(fā)明所要解決的課題
然而，在上述現(xiàn)有技術(shù)中，例如滴加于舌下的粘性液體和舌下片的類型實(shí)際上難以在舌下保持，膜狀貼片等口腔內(nèi)貼附用制劑難以進(jìn)行貼附操作，另外根據(jù)貼附部位(例如下唇的內(nèi)側(cè)等)而容易剝落。而且，由于軟膏型制劑是用手涂布于口腔內(nèi)，所以在衛(wèi)生方面存在問題，另外還存在著在人前不易涂布等問題。
本發(fā)明的目的在于解決現(xiàn)有技術(shù)中的上述課題，本發(fā)明人通過提供一種口腔內(nèi)保持型崩解性固體制劑來解決上述課題，完成了本發(fā)明，所述口腔內(nèi)保持型崩解性固體制劑通過口腔內(nèi)的唾液而迅速崩解形成膏狀，從而容易在口腔內(nèi)保持。
用于解決課題的手段
更具體而言，本發(fā)明提供以下的方案。
[方案1]
口腔內(nèi)保持型崩解性固體制劑，其含有至少1種崩解劑和至少1種水溶性高分子，崩解的開始時(shí)間為40秒以內(nèi)，并且顯示凝集性的指標(biāo)為0.4以上。
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