[發(fā)明專利]一種合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201711483531.0 | 申請(qǐng)日： | 2017-12-29 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN108358832A | 公開（公告）日： | 2018-08-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 仇愛(ài)云;張常宣;葉正峰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海艾康睿醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D211/58 | 分類號(hào)： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 上海漢聲知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31236 | 代理人： | 莊文莉 |
| 地址： | 201612 上海市松江區(qū)漕河*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 多潘立酮 哌啶甲酸乙酯 合成 苯基 生產(chǎn)成本 大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn) 安全系數(shù) 反應(yīng)路線 放大生產(chǎn) 生產(chǎn)設(shè)備 制備 | ||
1.一種合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法，其特征在于，反應(yīng)路線如下：
2.如權(quán)利要求1所述的合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法，其特征在于，步驟S1具體包括如下操作：
將2,5-二氯硝基苯和4-氨基-N-哌啶甲酸乙酯在堿的作用下，發(fā)生取代反應(yīng)，得到式DP-1所示化合物。
3.如權(quán)利要求1所述的合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法，其特征在于，步驟S2具體包括如下操作：
將式DP-1所示化合物在鋅粉和氯化銨的作用下，發(fā)生還原反應(yīng)，得到式DP-2所示化合物，即4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯。
4.如權(quán)利要求3所述的合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法，其特征在于，所述氯化銨的摩爾當(dāng)量為2.0～50.0。
5.如權(quán)利要求4所述的合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法，其特征在于，所述氯化銨的摩爾當(dāng)量為2.0～10.0。
6.如權(quán)利要求3所述的合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法，其特征在于，步驟S2的反應(yīng)溫度為0～60℃。
7.如權(quán)利要求6所述的合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法，其特征在于，步驟S2的反應(yīng)溫度為20～40℃。
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