[發明專利]一種鹽酸二甲雙胍包合物的制備方法

有效

• 申請號: 201711481284.0
• 申請日: 2017-12-29
• 公開（公告）號: CN108066313B
• 公開（公告）日: 2021-02-19
• 發明（設計）人: 朱德其;曾丹;李雪梅;謝洋;鄒勇;文利鵑
• 申請（專利權）人: 成都恒瑞制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/155;A61K47/69;A61P3/10;A61P39/06;A61P35/00;A61P25/00;B01F7/18;B01F15/02
• 代理公司: 成都立新致創知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 51277
• 代理人: 譚德兵

本發明涉及一種鹽酸二甲雙胍包合物的制備方法，步驟為：S1、向蒸餾水中加入懸浮分散劑，攪拌制成懸浮液；S2、向懸浮液中加入鹽酸二甲雙胍，攪拌，提升攪拌速度，依次加入基丙烯酸甲酯、苯乙烯、BPO引發劑后，逐漸升溫到80℃停止加熱，讓其自然反應升溫，但依然攪拌，鹽酸二甲雙胍逐漸被包合，反應完自然冷卻至室溫，形成細粉；S3、用純化水清洗，直至清洗后的水的水滴清亮為止；S4、清洗后的細粉甩干，并干燥為干細粉；S5、用過濾篩篩選出200目的干細粉；S6、往空心膠囊中裝入干細粉，形成硬膠囊。還公開了一種鹽酸二甲雙胍包合物的制備設備。本發明達到的有益效果是：副作用小、安全性高、便于藥物充分發揮作用、各單量藥物之間的藥效差異性小。

技術領域

本發明涉及生物制藥領域，特別是一種鹽酸二甲雙胍包合物的制備方法。

背景技術

二甲雙胍首選用于單純飲食控制及體育鍛煉控制無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病，尤其適用。將二甲雙胍與胰島素合用可減少胰島素用量，防止低血糖發生。

從1957年二甲雙胍首次在臨床上使用，迄今已經有60年的歷史了。已經證實二甲雙胍是唯一的被多項臨床研究，證實可以降低大血管并發癥的降糖藥物。并且二甲雙胍能夠降低2型糖尿病患者總的并發癥、死亡率。

抗衰老、抗癌

二甲雙胍被研究證實有抗衰老作用，在小鼠的研究中表明，二甲雙胍可以保護我們的神經連接免受衰老的不利影響。發表在Cancer Immunology Research雜志上的一項研究證明，二甲雙胍能夠抑制腫瘤細胞的氧氣消耗，降低瘤內缺氧。

其實腫瘤細胞和人體的其他細胞是一樣的也需要氧氣來生存。如果氧氣都供給了腫瘤細胞，還如何抗腫瘤？其實這是因為腫瘤缺氧一直是阻礙免疫療法(腫瘤的免疫治療旨在激活人體免疫系統，依靠自身免疫機能殺滅癌細胞和腫瘤組織)的一大障礙，如果可以使細胞不再缺氧，將有利于免疫療法的進行。

治療鐮狀細胞病、改善自閉癥狀

其實，除了抗癌、抗衰老，二甲雙胍還有突破。科學家表示，這可能是30年來首個治療鐮狀細胞病的新藥，還可能改善自閉癥狀。在小鼠實驗中發現，二甲雙胍可以明顯的改善社交能力。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的缺點，提供一種便于吸收、偏差性小鹽酸二甲雙胍包合物的制備方法。

本發明的目的通過以下技術方案來實現：一種鹽酸二甲雙胍包合物的制備方法，步驟為：

S1、向蒸餾水中加入懸浮分散劑，攪拌制成懸浮液，按質量比，懸浮分散劑為蒸餾水的1％～5％；

S2、向懸浮液中加入與純化水一起混合研磨30min后的鹽酸二甲雙胍，攪拌30min，攪拌速度為7000轉/min～8000轉/min，再將拌速度提升至9000轉/min～1000轉/min，依次加入甲基丙烯酸甲酯、苯乙烯、BPO引發劑，并緩慢升溫到80℃后停止加熱讓其自然反應升溫，維持攪拌速度，反應完畢自然冷卻至室溫，形成細粉；

S3、將步驟S2中的細粉，用純化水清洗，直至清洗后的水的水滴清亮為止；

S4、清洗后的細粉甩干，并置于80℃環境下干燥24h，變為干細粉；

S5、用過濾篩從S4中的干細粉中篩選出200目的干細粉；

S6、將干燥后篩選出細粉裝入空心的硬膠囊中，形成膠囊劑。

所述的懸浮分散劑為聚甲基丙烯酸鈉。

所述的聚甲基丙烯酸鈉的分子量在3000～5000之間。