[發明專利]培化西海馬肽的藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201711477311.7
• 申請日: 2017-12-29
• 公開（公告）號: CN109985232A
• 公開（公告）日: 2019-07-09
• 發明（設計）人: 孫運棟;胡迪;陳國輝;張豐盈;閆智穎
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K38/18
• 分類號: A61K38/18;A61K9/08;A61P7/06;A61P29/00;A61P25/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，包括活性成分培化西海馬肽、緩沖液和等滲調節劑，所述培化西海馬肽的結構為：

2.根據權利要求1所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型為注射液，其中單位劑量中培化西海馬肽的濃度為0.1mg/ml～100mg/ml，優選1mg/ml～20mg/ml。

3.根據權利要求2所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述注射液中包含0.05％～5.0％(W/V)的培化西海馬肽，優選0.1％～1.0％(W/V)。

4.根據權利要求2所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述組合物中包含0.1％～5.0％(W/V)的緩沖鹽，優選0.3％～3.0％(W/V)，更優選0.5％～1.5％。

5.根據權利要求2所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述組合物中包含0.05％～5.0％(W/V)的等滲調節劑，優選0.1％～1.0％(W/V)。

6.根據權利要求4所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述緩沖液選自磷酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、碳酸鹽緩沖液、酒石酸鹽緩沖液、Tris緩沖液或組氨酸鹽緩沖液，優選醋酸鹽緩沖液或磷酸鹽緩沖液，更優選磷酸二氫鹽和磷酸氫二鹽。

7.根據權利要求5所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述等滲調節劑選自氯化鈉、甘露醇、山梨醇、甘油、葡萄糖或木糖醇的一種或多種，優選甘露醇或氯化鈉。

8.根據權利要求1～7任一項所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的pH范圍為4.0至7.0，優選5.0至6.0。

9.根據權利要求8所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述緩沖鹽選自磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉，重量比為1～10：1，優選1～3：1，更優選1.2～2：1。

10.根據權利要求9所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述培化西海馬肽注射液包含0.1％～2％(W/V)的培化西海馬肽，0.1％～2.0％(W/V)的磷酸二氫鈉，0.1％～2.0％(W/V)的磷酸氫二鈉，0.1％～2.0％(W/V)的氯化鈉；優選的，所述培化西海馬肽注射液包含0.1％～1％(W/V)的培化西海馬肽，0.2％～1％(W/V)的磷酸二氫鈉，0.1％～0.6％(W/V)的磷酸氫二鈉，0.1％～1.0％(W/V)的氯化鈉。

11.根據權利要求1或10所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述培化西海馬肽與緩沖鹽的重量比為1:1～10，優選1:2～4。

12.根據權利要求1或10所述的培化西海馬肽藥物組合物，其特征在于，所述培化西海馬肽與等滲調節劑的重量比為1:0.5～10，優選1:1～2。

13.制備培化西海馬肽藥物組合物的方法，包括以下步驟：

1)將緩沖鹽和等滲調節劑溶于注射用水；

2)加入活性炭，過濾脫炭得中間體藥液；

3)將培化西海馬肽溶解至步驟2)的藥液，攪拌溶解、過濾、分裝。