[發(fā)明專利]芳基脂肪酸衍生物、其藥物組合物和用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711469093.2 | 申請日： | 2017-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN109988065A | 公開（公告）日： | 2019-07-09 |
| 發(fā)明（設計）人： | 梁鑫淼;趙耀鵬;徐芳芳;張秀莉;周晗;尹雅蕾;劉揚;侯滔;喬亞麗;于龍 | 申請（專利權）人： | 中國科學院大連化學物理研究所 |
| 主分類號： | C07C59/68 | 分類號： | C07C59/68;C07C255/54;C07C69/92;C07C65/21;A61K31/192;A61K31/277;A61K31/235;A61P3/10;A61P3/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 大連東方專利代理有限責任公司 21212 | 代理人： | 毛薇;李馨 |
| 地址： | 116000 遼寧*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 烷基 烷氧基 芳基脂肪酸 烷氧羰基 羧基 藥物組合物 多晶形物 溶劑化物 可接受 游離酸 苯基 可用 制備 疾病 預防 治療 | ||
1.由式I表示的化合物、其藥學上可接受的鹽、游離酸、溶劑化物或多晶形物：
其中，n是1到5之間的整數(shù)；
R1表示H、C1-4烷基、COOC1-3烷氧羰基、羧基、C1-3烷氧基、CN、鹵素、CF3、取代或未取代的苯基；
R2、R3和R5分別獨立地表示H、C1-3烷基、C1-3烷氧基、CN、鹵素或CF3；
R4表示H、C1-4烷基、COOC1-3烷氧羰基、羧基、C1-3烷氧基、CN、鹵素或CF3。
2.根據(jù)權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、游離酸、溶劑化物或多晶形物，其特征在于，所述化合物選自下述化合物：
3-(4-((2-對甲苯基-5-氟-苯氧基)-甲基)-苯基)-丙酸；
3-(4-((2-溴-5-氟-苯氧基)-甲基)-苯基)-丙酸；
3-(4-((2-甲基-5-氟-苯氧基)-甲基)-苯基)-丙酸；
3-(4-((2-氰基-5-氟-苯氧基)-甲基)-苯基)-丙酸；
3-(4-((2-甲氧基-5-氟-苯氧基)-甲基)-苯基)-丙酸；
3-(4-((2-甲氧羰基-5-氟-苯氧基)-甲基)-苯基)-丙酸；
3-(4-((2-羧基-5-氟-苯氧基)-甲基)-苯基)-丙酸。
3.一種藥物組合物，包括權利要求1或2所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、游離酸、溶劑化物或多晶形物和藥學可接受的載體。
4.根據(jù)權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述載體包括生理學上可接受的輔料、稀釋劑、或其它等效介質。
5.權利要求1或2所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、游離酸、溶劑化物或多晶形物作為FFA4/FFA1受體激動劑的用途。
6.根據(jù)權利要求5所述的用途，其特征在于，在制備治療或預防與FFA4或FFA1受體激動相關疾病的藥物中的應用。
7.根據(jù)權利要求6所述的用途，其特征在于，所述的疾病選自糖尿病、肥胖癥或慢性炎癥。
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