[發明專利]一種綠膿桿菌來源的喹啉類化合物JH62及其應用

有效

• 申請號: 201711464720.3
• 申請日: 2017-12-28
• 公開（公告）號: CN108084088B
• 公開（公告）日: 2021-03-12
• 發明（設計）人: 張煉輝;王建和
• 申請（專利權）人: 華南農業大學
• 主分類號: C07D215/233
• 分類號: C07D215/233;A61K31/47;A61P35/00;A61P35/02;C12P17/12;C12R1/385
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 單香杰

1.一種綠膿桿菌來源的喹啉類化合物JH62，其特征在于，所述喹啉類化合物JH62的結構式如式(I)所示：

2.權利要求1所述的喹啉類化合物JH62在制備抑制腫瘤生長藥物中的應用。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為白血病、肝癌、結腸癌、前列腺癌、乳腺癌、肺癌、骨肉瘤、絨毛膜癌或腎母細胞瘤。

4.一種Stat3蛋白活性抑制劑，其特征在于，包含權利要求1所述的喹啉類化合物JH62，或其衍生物，或其類似物，或其藥學上可接受的鹽；所述衍生物或類似物或藥學上可接受的鹽的結構通式如式(II)所示：

其中，R1和R2各自獨立地為烷基、鹵素、環烷基、烯烴基、炔基、芐基、雜環基、芳基、雜芳基、苯基氧代甲基、苯基硫代甲基、苯基氨基氧代甲基、苯基氨基硫代甲基、苯基乙基、5-或6-元芳雜環、5-或6-元芳雜環氧代甲基、5-或6-元芳雜環硫代甲基、5-或6-元芳雜環乙基、稠合的苯基-不飽和的或飽和的5-或6-元碳環、稠合的苯基-不飽和的或飽和的5-或6-元碳環氧代甲基、稠合的苯基-不飽和的或飽和的5-或6-元碳環硫代甲基、稠合的苯基-不飽和的或飽和的5-或6-元碳環乙基、稠合的苯基-5-或6-元芳雜環、稠合的苯基-5-或6-元芳雜環氧代甲基、稠合的苯基-5-或6-元芳雜環硫代甲基、稠合的苯基-5-或6-元芳雜環乙基。

5.根據權利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制劑，其特征在于，所述式(II)中的R1和R2各自獨立地為-Cl、-Br、-CH3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2OH、-OCH3、-CF3、-CH2NH2、-CH(NH2)2。

6.一種抑制腫瘤細胞生長的藥物或制劑，其特征在于，包含權利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制劑。

7.一種抑制細胞中Stat3蛋白活性的方法，其特征在于，向細胞中添加權利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制劑。

8.一種抑制Stat3蛋白過表達的細胞生長的方法，其特征在于，向細胞中添加權利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制劑。

9.一種誘導細胞死亡或細胞周期停滯的方法，其特征在于，向細胞中添加權利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制劑。

10.一種提高細胞對死亡誘導劑敏感性的方法，其特征在于，向細胞中添加權利要求4所述的Stat3蛋白活性抑制劑。