[發(fā)明專(zhuān)利]寵物用美洛昔康片及其制備方法和應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711451347.8
• 申請(qǐng)日: 2017-12-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107970219A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-05-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫迎;周淑貞;聶姣;林孝崇;趙奉君
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 佛山市南海東方澳龍制藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/20
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/20;A61K31/5415;A61K47/12;A61K47/02;A61K47/38;A61K47/36;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 廣州華進(jìn)聯(lián)合專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司44224
• 代理人: 鄭彤

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及寵物藥品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及寵物用美洛昔康片及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

美洛昔康是一種稀醇酰胺類(lèi)的新型非甾體抗炎藥，能夠優(yōu)先選擇性抑制COX-2，首先在德國(guó)上市，并已在法國(guó)、瑞典、瑞士獲批上市，我國(guó)多家單位生產(chǎn)應(yīng)用于人類(lèi)臨床。美洛昔康具有較強(qiáng)的抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱等作用，臨床研究表明對(duì)胃腸道和腎臟的不良反應(yīng)較小。德、美、英等多個(gè)國(guó)家已在獸醫(yī)臨床上應(yīng)用，取得了良好效果，國(guó)內(nèi)目前在寵物上的應(yīng)用還在試驗(yàn)研究階段。美洛昔康為白色或淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶體性粉末，對(duì)光不敏感，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，幾乎不溶于水，為難滲透性藥物。

制藥領(lǐng)域中，由于難溶于水的藥物在胃腸道溶解速率較慢，使藥物吸收受到限制。增加難溶性藥物的溶解度來(lái)改善藥物的溶出度，促進(jìn)藥物在機(jī)體的吸收，從而提高藥物的臨床療效，已成為藥物制劑開(kāi)發(fā)的重點(diǎn)和難點(diǎn)。藥物制劑中片劑的質(zhì)量與原料、輔料、顆粒大小、顆粒硬度以及處方組成和工藝條件等因素都有關(guān)，溶出度作為藥物制劑質(zhì)量控制的重要指標(biāo)也受上述因素的影響，因此溶出度的數(shù)據(jù)能直接反映出片劑的質(zhì)量。

中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利CN103705479A，提供了一種寵物用美洛昔康緩釋片劑及其制備工藝，其中美洛昔康的固體分散體通過(guò)將美洛昔康與葡甲胺共同溶解于水溶液中，通過(guò)真空干燥得到的固體分散體來(lái)提高溶出度。但其制備方法比較繁雜，不利于大規(guī)模推廣生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

基于此，本發(fā)明提供一種藥物溶出度高的寵物用美洛昔康片。

本發(fā)明還提供上述寵物用美洛昔康片的制備方法，其方法簡(jiǎn)單，利于推廣。

本發(fā)明還提供上述寵物用美洛昔康片的應(yīng)用。

為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：

一種寵物用美洛昔康片，其包括如下組分：

美洛昔康、堿化劑、稀釋劑、崩解劑、助流劑、潤(rùn)滑劑，及黏合劑適量；所述美洛昔康的重量比例為0.5％-1.25％，所述堿化劑的重量比例為5％-15％，所述美洛昔康為超微粉碎制備形成的微粉化美洛昔康，所述微粉化美洛昔康的粒徑不大于75μm。

上述的寵物用美洛昔康片，采用微粉化的美洛昔康，結(jié)合堿化劑和其他助劑形成美洛昔康片劑，微粉化的美洛昔康粒徑很小，更加有助于快速溶解在機(jī)體中，而堿化劑對(duì)于微粉化的美洛昔康能夠發(fā)揮局部微堿作用，對(duì)美洛昔康起到助溶作用，相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)，其溶出度更高，溶解更快，從而有助于更快地發(fā)揮藥效。

其中一些實(shí)施例中，所述的寵物用美洛昔康片，還包括矯味劑。矯味劑可以增加藥物的適口性，更加利于給藥。

其中一些實(shí)施例中，所述微粉化美洛昔康的粒徑為30μm-75μm。

其中一些實(shí)施例中，所述堿化劑為檸檬酸鈉、檸檬酸鉀、碳酸鈉及乳酸鈉中的一種或幾種。

其中一些實(shí)施例中，所述稀釋劑為乳糖、微晶纖維素、甘露醇、預(yù)膠化淀粉及微粉硅膠微晶纖維素中的一種或幾種。

其中一些實(shí)施例中，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙甲纖維素及預(yù)膠化淀粉中的一種或幾種。使用崩解劑可使藥物在與水接觸后瓦解片劑結(jié)構(gòu)并使之破碎，增大藥物在溶出介質(zhì)中的表面積，利于藥物溶出。

其中一些實(shí)施例中，所述助流劑為硅酸鈣、膠體二氧化硅、淀粉及滑石粉中的一種或幾種。

其中一些實(shí)施例中，所述美洛昔康片包括如下組分：美洛昔康、檸檬酸鈉、乳糖、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、二氧化硅、十二烷基硫酸鈉，及5％聚維酮水溶液適量；所述美洛昔康的重量比例為0.5％-1.25％，所述檸檬酸鈉的重量比例為5％-15％，所述美洛昔康為超微粉碎制備形成的微粉化美洛昔康，所述微粉化美洛昔康的粒徑不大于75μm。

本發(fā)明還有必要提供一種寵物用美洛昔康片的制備方法，其包括如下步驟：

提供美洛昔康、堿化劑、稀釋劑、崩解劑、助流劑、潤(rùn)滑劑，及黏合劑適量；所述美洛昔康的重量比例為0.5％-1.25％，所述堿化劑的重量比例為5％-15％；

將所述的美洛昔康置于超微粉碎設(shè)備中進(jìn)行微粉化，得到粒徑不大于75um的微粉化美洛昔康；

將所述微粉化美洛昔康與崩解劑、稀釋劑、堿化劑按照等量遞增法混勻，得混合物；

在所述混合物中加入黏合劑，混合均勻，制得軟材，然后快速制粒，得濕顆粒；

將所述濕顆粒在50℃-60℃烘干至水分在2％-3.5％，然后整粒，得半成品；

在所述半成品中加入助流劑和潤(rùn)滑劑，混合均勻，壓片，得所述美洛昔康片。