[發明專利]一種納米藥物組合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201711451072.8
• 申請日: 2017-12-27
• 公開（公告）號: CN108245484B
• 公開（公告）日: 2020-02-21
• 發明（設計）人: 吳雁;王絢;趙彩艷
• 申請（專利權）人: 國家納米科學中心
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/34;A61K31/404;A61K31/02;A61K47/62;A61P35/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君;陳征

1.一種納米藥物組合物的制備方法，其特征在于，包括：

1）將含有兩親性聚合物和疏水性藥物的溶液與親水性藥物混合并乳化，得到第一乳液；

2）向所述第一乳液中加入乳化劑乳液，經二次乳化后制得所述納米藥物組合物；

其中，所述兩親性聚合物為聚乙二醇-聚ε己內酯與腫瘤細胞穿透肽Cys-Arg-Gly-Asp-Lys修飾的聚乙二醇-聚ε己內酯以4/1混合的產物；

所述疏水性藥物為IR780；

所述親水性藥物為全氟辛基溴；

所述溶液由所述兩親性聚合物和所述疏水性藥物溶解在有機溶劑中以形成，所述有機溶劑為二氯甲烷和/或三氯甲烷。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟1）和步驟2）中所述的乳化各自獨立的選擇采用超聲波細胞破碎機乳化法、高速剪切機乳化法或高壓勻質機乳化法中的一種。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述乳化為超聲波乳化或高速剪切機乳化。

4.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述兩親性聚合物在所述溶液中的濃度為10-50mg/ml。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述兩親性聚合物在所述溶液中的濃度為20 mg/ml。

6.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述疏水性藥物在所述溶液中的濃度為0.01-50mg/mL。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述疏水性藥物在所述溶液中的濃度為5-20 mg/mL。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述疏水性藥物在所述溶液中的濃度為10 mg/mL。

9.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟1）中所述兩親性聚合物和所述疏水性藥物的質量比為1000:1-2:1。

10.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟1）中所述兩親性聚合物和疏水性藥物的溶液與所述親水性藥物的體積比為100:1-2:1。

11.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于，步驟1）中所述兩親性聚合物和疏水性藥物的溶液與所述親水性藥物的體積比為5-10:1。

12.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟2）中，所述乳化劑選自聚乙烯醇、F68、土溫80或十二烷基磺酸鈉中的一種或多種；

所述乳化劑在乳化劑乳液中的濃度為10-100ug/mL。

13.根據權利要求12所述的制備方法，其特征在于，步驟2）中，所述乳化劑為聚乙烯醇和/或F68；所述乳化劑在乳化劑乳液中的濃度為50 ug/mL。

14.根據權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟2）中所述第一乳液與所述乳化劑乳液的體積比為1:2-1:20。

15.根據權利要求14所述的制備方法，其特征在于，步驟2）中所述第一乳液與所述乳化劑乳液的體積比為1:2-5。

16.一種納米藥物組合物，其特征在于，由權利要求1-15任一項所述的制備方法所制備得到。

17.權利要求16所述的納米藥物組合物在制備治療腫瘤的藥物中的應用。