[發(fā)明專利]一種制備噁拉戈利中間體的方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201711445252.5 | 申請(qǐng)日： | 2017-12-27 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN109970663B | 公開（公告）日： | 2023-04-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 蘇虎;郭效文;梁玉坤;石凱強(qiáng);楊錦濤;何康;陶安平;黃魯寧;安建國;陳茜;顧虹 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海科勝藥物研發(fā)有限公司;浙江華海藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D239/54 | 分類號(hào)： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春偉;劉繼富 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 噁拉戈利 中間體 方法 | ||
1.一種式IV化合物噁拉戈利中間體的制備方法，其特征在于，該制備方法包括：將式I化合物和式II化合物在有機(jī)溶劑和水的混合溶劑中進(jìn)行氨解反應(yīng)，接著在酸催化下關(guān)環(huán)制備得到式IV化合物，
；
其中R選自甲基、乙基、異丙基、叔丁基、芐基或烯丙基；所述的有機(jī)溶劑與水的體積比為1：0.1~1.0；所述的有機(jī)溶劑選自甲苯、氯苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜的一種或幾種；所述的式I化合物與式II化合物的質(zhì)量比為1:0.66~4；該制備方法反應(yīng)溫度為60-120℃。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑為甲苯。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的式I化合物與式II化合物的質(zhì)量比為1：1.5-2.0。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的酸選自對(duì)甲苯磺酸、甲磺酸、磷酸二氫鈉。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述的酸選自對(duì)甲苯磺酸。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于上海科勝藥物研發(fā)有限公司;浙江華海藥業(yè)股份有限公司，未經(jīng)上海科勝藥物研發(fā)有限公司;浙江華海藥業(yè)股份有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
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