[發明專利]1;2-二氫苯并[4;5]咪唑并[1;2-a]吡嗪-3（4H）-酮衍生物的合成

在審

• 申請號: 201711440250.7
• 申請日: 2017-12-27
• 公開（公告）號: CN108314687A
• 公開（公告）日: 2018-07-24
• 發明（設計）人: 徐志剛;陳中祝;唐典勇;孟江平
• 申請（專利權）人: 重慶文理學院
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種1,2-二氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3（4H）-酮衍生物，其特征在于：衍生物的結構通式如下：

。

2.根據權利要求1所述的1,2-二氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3（4H）-酮衍生物，其特征在于：所述的R₁為氫原子、甲基和鹵素。

3.根據權利要求1所述的1,2-二氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3（4H）-酮衍生物，其特征在于：所述的R₂為碳數為1-6的烷基、苯基取代基。

4.根據權利要求1所述的1,2-二氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3（4H）-酮衍生物，其特征在于：所述的R₃ 為碳數為1-6的烷基、芳基和雜芳基。

5.根據權利要求1所述的1,2-二氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3（4H）-酮衍生物的合成方法，其特征在于：利用多組分Ugi反應，常溫條件下得到Ugi產物，該化合物在未提純的條件下，采用10%三氟乙酸和二氯乙烷的溶液溶解，通過微波輔助60℃反應10分鐘，經過旋干洗滌操作后，使用碳酸鉀的堿性條件，在乙腈溶液中，微波輔助反應，在80℃下反應10分鐘，一步柱色譜提純，就可以得到目標產物，此反應過程短，反應后處理簡單。

6.根據權利要求1所述的1,2-二氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3（4H）-酮衍生物 ，其特征在于：合成路線如下：

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7.根據權利要求1所述的1,2-二氫苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪-3（4H）-酮衍生物可應用在制備抗腫瘤藥物中。