[發明專利]一種治療肺癌的檸檬苦素類提取物制備方法

在審

• 申請號: 201711438739.0
• 申請日: 2017-12-27
• 公開（公告）號: CN108295118A
• 公開（公告）日: 2018-07-20
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 濟南昊雨青田醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K36/58
• 分類號: A61K36/58;A61K31/341;A61P35/00;A61K127/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本技術方案公開了一種治療肺癌的檸檬苦素類提取物制備方法，按如下方法制備：以香椿葉為原料，提取，分離，純化，即得山楝素A、老虎楝素C組成的檸檬苦素類提取物，本技術方案提供的檸檬苦素類提取物對制備治療肺癌藥物具有重要意義。

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域，涉及一種治療肺癌的檸檬苦素類提取物制備方法，具體是涉及一種香椿葉中檸檬苦素類提取物的制備方法。

背景技術

原發性支氣管肺癌(簡稱肺癌)是危害人類健康的主要疾病之一，肺癌的發病率近年來在我國呈上升趨勢，在確診時約87%的患者已屬晚期，多數患者發現時已失去手術機會或不愿手術，因此治療較為局限且療效較差。盡管新藥(吉西他濱、紫杉類、長春瑞濱)和鉑類聯合組成的第三代化療方案療效有一定提高，但患者的生存率仍然有限，化療雖然在殺滅、縮小腫瘤方面具有一定的作用，但也存在損傷人體正常功能、療效不確定等弊端。中醫藥及中西醫結合治療肺癌，趨向于辨證與辨病結合，扶正與祛邪結合，改善癥狀，提高生存質量，穩定病灶，延長生存期和提高生存率，并可以配合手術、放化療減少毒副反應和提高臨床療效。世界各國對肺癌的治療工作極為重視，隨著20世紀科學技術的快速發展，防治肺癌的研究工作取得了很大進展。從總體觀察，治療肺癌單純依靠手術切除、放射線等治療已感不足，特別是對中晚期肺癌的治療很難奏效。

中醫認為，肺癌屬“肺積”、“咳嗽”、“咳血”、“胸痛”的范疇。主要形成原因是正氣虛損，陰陽失調，六淫之邪乘機而侵入犯肺，肺氣阻滯，宣降失司，氣機不暢，血行受阻，水液運行障礙，津聚為痰，痰凝氣滯，氣滯血瘀，痰氣瘀毒，邪積胸中，遂結成有形積塊。本病病位主要在肺，與脾、腎等臟腑關系密切。總屬于本虛標實，正氣虛弱為本，痰瘀互結為標，故扶正補虛是其總的治療原則，輔以袪痰，化瘀，行氣等去其標。

目前肺癌疾病急需有效的治療藥物。

香椿葉：楝科椿屬植物香椿Toona sinensis （A. Juss.） Roem.，[Cedrelasinensis A. Juss.]的葉。夏秋采葉。收載于《全國中草藥匯編》。性味苦、澀，溫。功能主治祛風利濕，止血止痛。葉及嫩枝：痢疾。香椿根皮：用于痢疾，腸炎，泌尿道感染，便血，血崩，白帶，風濕腰腿痛。香椿果：胃、十二指腸潰瘍，慢性胃炎。

迄今為止，尚未見香椿葉中檸檬苦素類提取物的制備相關文獻或專利等報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種香椿葉中治療肺癌的檸檬苦素類提取物制備方法。

本發明是通過如下技術方案實現的：

本發明所用香椿葉為楝科椿屬植物香椿Toona sinensis （A. Juss.）Roem.，[Cedrelasinensis A. Juss.]的葉。

檸檬苦素類提取物的制備方法，是通過如下步驟實現的:

（1）取香椿葉，粉碎，過20目篩，用石油醚為溶劑，50℃提取2次，每次提取時間為3小時，每次溶劑用量為香椿葉重量的12倍，濾過，合并石油醚提取液，減壓回收石油醚，濃縮干燥得粗提物A，石油醚提取后的藥渣備用；

（2）將步驟（1）石油醚提取后的藥渣，用體積比1:3的乙酸乙酯-甲醇混合溶劑提取，60℃提取3次，每次提取時間為5小時，每次溶劑用量為香椿葉重量的10倍，濾過，合并乙酸乙酯-甲醇提取液，減壓回收溶劑，濃縮干燥得粗提物B，乙酸乙酯-甲醇提取后的藥渣備用；

（3）將步驟（2）乙酸乙酯-甲醇提取后的藥渣，用體積比3:9的水-乙醇混合溶劑提取，70℃提取2次，每次提取時間為4.5小時，每次溶劑用量為香椿葉重量的15倍，濾過，合并水-乙醇提取液，減壓回收溶劑，濃縮干燥得粗提物C，水-乙醇提取后的藥渣備用；