[發(fā)明專利]一種磺酰胺衍生物、制備方法及其作為NAMPT抑制劑的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711409215.9
• 申請(qǐng)日: 2017-12-22
• 公開（公告）號(hào): CN107814788B
• 公開（公告）日: 2018-08-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田立志
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 博奧信生物技術(shù)（南京）有限公司
• 主分類號(hào): C07D401/14
• 分類號(hào): C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 南京縱橫知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32224
• 代理人: 董建林

1.一種磺酰胺衍生物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式為

，其中R_{1 、}R₂ 同為H或同為CH₃。

2.如權(quán)利要求1所述的磺酰胺衍生物的制備方法，其特征在于，合成路線為

。

3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，其合成步驟為：

（1）吡咯烷-3-碳酰氯和4,5-二氫-1H-咪唑-1-磺酰氯在甲苯中反應(yīng)生成1-((4,5-二氫-1H-咪唑-1-基)磺酰基)吡咯烷-3-羰酰氯，后處理分別用水和鹽酸溶液洗滌，然后柱色譜分離得到產(chǎn)品；

（2）1-((4,5-二氫-1H-咪唑-1-基)磺酰基)吡咯烷-3-羰酰氯和含有不同取代基的伯胺化合物低溫下反應(yīng)，經(jīng)過水和鹽的水溶液洗滌，最后重結(jié)晶得到酰胺的衍生物。

4.如權(quán)利要求1所述的磺酰胺衍生物在制備煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶抑制劑的應(yīng)用。

5.如權(quán)利要求1所述的磺酰胺衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。