[發(fā)明專利]一種從土貝母中提取的皂苷化合物及其方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711407943.6
• 申請日: 2017-12-22
• 公開（公告）號: CN108003214B
• 公開（公告）日: 2020-05-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 何文彬;白蘭輝;李波;張巨瓊;王晨曦;張佳卉;徐仕銀;李旺;劉丁;文煥松;夏柯;鐘鈺
• 申請（專利權(quán)）人: 成都普思生物科技股份有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61P35/00
• 代理公司: 成都天嘉專利事務所(普通合伙) 51211
• 代理人: 向丹

本發(fā)明公開了一種從土貝母中提取的皂苷化合物及其方法和應用，以土貝母干燥塊莖為原料，經(jīng)乙醇提取、減壓濃縮、萃取、水解、硅膠拌樣、正相硅膠柱層析等步驟后提取得到的一種具有藥理活性的新的藥用化合物，自命名為毛果一枝黃花皂苷元F，可作為抑制腫瘤細胞生長的用途，不僅為現(xiàn)有腫瘤細胞的研究提供治理方案，更以土貝母為來源開發(fā)新藥提供了依據(jù)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明是一種從土貝母中提取的皂苷化合物及其方法和應用，具體涉及從土貝母藥材中提取分離的具有藥理活性的皂苷化合物及其方法和用途，屬于植物化學技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

土貝母【Bolbostemma paniculatum (Maxim.) Franquet】為葫蘆科假貝母屬植物，系攀援性蔓生草本，生丁山坡或平地，是一種傳統(tǒng)中藥。假貝母屬有2種、1變種，為我國特有，主產(chǎn)于河南、河北、山西、內(nèi)蒙古、山東、陜兩、甘肅、云南、四川等地，野生分布廣，人工種植已獲成功，產(chǎn)量頗豐。塊莖供藥用，干燥塊莖質(zhì)地堅硬，可長期保存。《中華人民共和國藥典》2000年版記載土貝母具有散結(jié)，消腫，解毒之功效，可用于乳癰，乳腺炎，頸淋巴結(jié)結(jié)核，慢性淋巴結(jié)炎，肥厚性鼻炎等。從中分離出來的土貝母皂苷經(jīng)實驗證明具有抗腫瘤、抗病毒、抗促瘤等藥理作用引起廣泛的關(guān)注。

現(xiàn)有技術(shù)中，專利文獻CN1273113A（土貝母苷乙用于制備預防和治療腫瘤的藥物，2000.11.15）公開了如下式（1）所示的土貝母苷乙及含該土貝母苷乙的土貝母皂苷可用于制備預防和治療腫瘤的藥物的用途。

（1）

該專利中記載了苷乙是從土貝母中提取出來的一種化學成分，是土貝母苷甲的天然衍生物；土貝母皂苷是不含土貝母苷丙的土貝母中的皂苷組分。苷乙和皂苷表現(xiàn)了特別的抗炎癥作用，能顯著抑制人惡性腫瘤細胞和小鼠移植性腫瘤的生長，延長荷瘤小鼠生存期，對HL-60細胞有誘導分化效果，能對抗促癌劑對小鼠皮膚腫瘤發(fā)生的促進作用。苷乙和皂苷可用于預防和治療哺乳動物，特別是人的各種腫瘤。

除此之外，專利文獻CN1559419（土貝母皂苷丙在制備治療惡性腫瘤藥物中的應用，2005.01.05）還公開了如下式（2）所示的土貝母皂苷丙在制備治療惡性腫瘤藥物中的應用。

（2）

該專利中，通過藥效及急性毒性試驗證明，從土貝母中分離純化出的土貝母皂苷丙具有更高活性的抗癌作用，并具備廣譜抗腫瘤效果，對膀胱癌、胃癌、急性髓性白血病、紅白血病、肝癌、卵巢癌、直腸癌、肺癌細胞均有殺傷作用，毒副作用低，且活性比土貝母皂苷甲強，機理研究證明其主要是通過誘導細胞凋亡和影響細胞脂代謝導致壞死而對癌細胞產(chǎn)生作用。

由于植物來源的化合物對發(fā)現(xiàn)新藥具有巨大的潛力，因此，近年來從植物來源的抗腫瘤藥物逐漸被人們所重視，并隨著對皂苷類化合物抗腫瘤機制研究的深入，人們發(fā)現(xiàn)，土貝母的活性成分中還尚有很大的開發(fā)前景及空間，為此，開發(fā)和研制土貝母中新的抗腫瘤藥物成分勢在必行。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種從土貝母中提取的皂苷化合物，通過從土貝母中提取分離得到具有藥理活性的新的藥用化合物，為以土貝母為來源開發(fā)新藥提供依據(jù)。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種從土貝母中提取皂苷化合物的方法，以土貝母干燥塊莖為原料，經(jīng)乙醇提取、減壓濃縮、萃取、水解、硅膠拌樣、正相硅膠柱層析等步驟后提取得到一種新的藥用化合物，操作步驟簡單易控制，實際操作過程中，皂苷化合物的提取率可以控制在20%以上，純度可以控制在95%以上。

本發(fā)明的另一目的在于提一種從土貝母中提取的皂苷化合物在抑制腫瘤細胞中的用途，為現(xiàn)有腫瘤細胞的研究提供治理方案。

本發(fā)明通過下述技術(shù)方案實現(xiàn)：一種從土貝母中提取的皂苷化合物，所述皂苷化合物是從土貝母干燥塊莖中提取分離而得到，其結(jié)構(gòu)式為：

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