[發明專利]硫酰腙化合物及其制備方法及其在脲酶抑制劑中的應用

在審

• 申請號: 201711404566.0
• 申請日: 2017-12-22
• 公開（公告）號: CN108003079A
• 公開（公告）日: 2018-05-08
• 發明（設計）人: 由忠錄;董婧雯;翟文琦;李志雯;龐舒月;李昂
• 申請（專利權）人: 遼寧師范大學
• 主分類號: C07C337/08
• 分類號: C07C337/08;A61P43/00
• 代理公司: 大連非凡專利事務所 21220
• 代理人: 曲寶威

本發明公開了一個硫酰腙化合物，相關制備方法以及在抑制脲酶活性中的應用，其制備方法如下：本發明的硫酰腙化合物對脲酶活性具有較高的抑制作用，在濃度為50μg·mL?1時抑制率為92.0%，其IC50值為0.23±0.05μg·mL?1。

技術領域

本發明涉及脲酶抑制劑技術領域，尤其是一種硫酰腙化合物及其制備方法及其在抑制脲酶活性中的應用。

背景技術

酰腙是一類特殊的席夫堿化合物，含有–CH=N–NH–C(O)–官能團，它是由酰肼和醛或酮發生縮合反應而形成的產物。酰腙化合物具有多種優良的生物活性，有報道表明其在抑制脲酶活性中也有良好的性能。

硫代化合物通常具有優良的生理藥理活性。如將酰腙化合物中的O原子用S原子取代，就可以制得硫代酰腙化合物。基于此, 本發明制備了一個硫酰腙化合物，具有良好的抑制脲酶活性。

發明內容

本發明的目的是提供一種抑制脲酶活性效果好、產率高的硫酰腙化合物及其制備方法以及硫酰腙化合物在脲酶抑制劑領域中的應用。

本發明的硫酰腙化合物，具有下式X所示的結構：

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本發明的硫酰腙化合物的制備方法，所述的硫酰腙化合物具有下式X所示的結構：

；

硫酰腙化合物合成過程如下：

；

硫酰腙化合物合成步驟為：

1)、將2-溴-4氟苯甲醛和氨基硫脲分別溶于無水甲醇中，然后在20±10 ?C條件下混合攪拌制得下式1所示結構的化合物，其中2-溴-4氟苯甲醛和氨基硫脲的用量比為0.1 mol︰0.1 mol；2-溴-4氟苯甲醛與無水甲醇的用量比為0.1 mol︰100mL；氨基硫脲與無水甲醇的用量比為0.1 mol︰100mL；

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