[發明專利]硫酰腙化合物及其制備方法及其在脲酶抑制劑中的應用

在審

• 申請號: 201711404566.0
• 申請日: 2017-12-22
• 公開（公告）號: CN108003079A
• 公開（公告）日: 2018-05-08
• 發明（設計）人: 由忠錄;董婧雯;翟文琦;李志雯;龐舒月;李昂
• 申請（專利權）人: 遼寧師范大學
• 主分類號: C07C337/08
• 分類號: C07C337/08;A61P43/00
• 代理公司: 大連非凡專利事務所 21220
• 代理人: 曲寶威

1.一種硫酰腙化合物，其特征在于：硫酰腙化合物具有下式X所示的結構：

。

2.一種硫酰腙化合物的制備方法，其特征在于：所述的硫酰腙化合物具有下式X所示的結構：

；

硫酰腙化合物合成過程如下：

；

硫酰腙化合物合成步驟為：

1)、將2-溴-4氟苯甲醛和氨基硫脲分別溶于無水甲醇中，然后在20±10?C條件下混合攪拌制得下式1所示結構的化合物，其中2-溴-4氟苯甲醛和氨基硫脲的用量比為0.1 mol︰0.1 mol；2-溴-4氟苯甲醛與無水甲醇的用量比為0.1 mol︰100mL；氨基硫脲與無水甲醇的用量比為0.1 mol︰100mL；

。

3.根據權利要求2所述的硫酰腙化合物的制備方法，其特征在于：所述步驟1）進一步為：在20±10 ?C攪拌作用下，將0.1 mol的2-溴-4氟苯甲醛和0.1 mol的氨基硫脲分別溶于100mL無水甲醇中，然后在20±10 ?C下混合攪拌, TLC跟蹤反應，反應1 h后，減壓蒸餾除去溶劑，將得到的固體粗產物用冷的甲醇洗滌，干燥，得到的固體粗產物溶于甲醇重結晶得到式1結構的化合物，即制得硫酰腙化合物。

4.一種硫酰腙化合物在抑制脲酶活性中的應用，所述的硫酰腙化合物的結構式為下式X所示：

。