[發(fā)明專利]一種西格列汀中間體的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711403311.2 | 申請日： | 2017-12-22 |
| 公開（公告）號： | CN109956865B | 公開（公告）日： | 2022-09-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 高照波;張現(xiàn)毅;賀志;梅義將;鄭輝 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江瑞博制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07C67/343 | 分類號： | C07C67/343;C07C69/738;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 317016 浙江省臺州*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 西格列汀 中間體 制備 方法 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種酮酰胺化合物的制備方法，其特征在于，由有機金屬試劑與2,4,5-三氟-苯乙腈類化合物反應(yīng)在三甲基氯硅烷的作用下，在有機溶劑中，反應(yīng)后經(jīng)酸處理制備得到4-(2,4,5-三氟苯基)-3-氧代丁酸酯衍生物，反應(yīng)方程式為：
式中R1為叔丁基，R2為H，Metal為鋅；X為鹵素；R4為H，R3為叔丁基；
反應(yīng)溫度為35℃～45℃；
反應(yīng)溶劑為醚類溶劑或芳烴類溶劑的單一溶劑或混合溶劑；
再由上述的A化合物經(jīng)縮合反應(yīng)制備得到酮酰胺化合物，反應(yīng)方程式為：
所述有機金屬試劑由鋅與α-鹵代酯化合物反應(yīng)形成；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述酸為無機酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述縮合反應(yīng)的活化試劑為氯甲酸乙酯或草酰氯。
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