[發(fā)明專利]一種吸入用參芪扶正溶液制劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711389044.8
• 申請日: 2017-12-21
• 公開（公告）號: CN109939136A
• 公開（公告）日: 2019-06-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張保獻(xiàn);胡杰
• 申請（專利權(quán)）人: 北京盈科瑞創(chuàng)新藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K36/481
• 分類號: A61K36/481;A61K9/72;A61K9/08;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/02;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明屬于制劑學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種吸入用參芪扶正溶液制劑及其制備方法。本發(fā)明的吸入用參芪扶正溶液制劑，包括：有效成分、等滲劑和溶劑；其中，在每升所述吸入用參芪扶正溶液制劑中，包括由不少于30g黨參和不少于30g黃芪提取得到的所述有效成分。本發(fā)明的吸入用參芪扶正溶液制劑不僅安全、有效、生物利用度高，且使用劑量少、起效快、療效好，無其他毒副作用；另外，該溶液制劑具有最佳的物理參數(shù)，通過霧化器可以快速形成氣溶膠。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于制劑學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種吸入用參芪扶正溶液制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

黨參為桔梗科黨參屬，多年生草本植物，具有益氣、養(yǎng)津、補血、增強網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能、抗疲勞、調(diào)節(jié)胃腸道等作用。黃芪始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，味甘、性溫，有補氣升陽、固表止汗、托毒排膿、利水消腫和去腐生肌等功效。

吸入用參芪扶正溶液由中藥黨參、黃芪組成的中藥制劑，內(nèi)含皂苷、黃酮、寡糖等有效成分，主要用于肺脾氣虛引起的神疲乏力、少氣懶言、自汗眩暈及肺癌、胃癌見上述證候者的輔助治療。在現(xiàn)有技術(shù)中，采用黨參、黃芪有效成分制成的中藥制劑有以下幾種：參芪扶正注射液(一次250ml)、參芪口服液(一次10ml)、參芪膏(一次10g)、參芪丸(一次8～10丸)、參芪片(一次4片)、參芪顆粒(一次10g)等。其中，參芪扶正注射液通過靜脈注射給藥，耗時長，患者依從性差。且注射劑穩(wěn)定性較差，貯存一定時間后往往出現(xiàn)pH值改變，引起外觀色澤變深，甚至出現(xiàn)渾濁和沉淀，使澄明度不合格。另外，參芪扶正注射液在中老年患者人群中的藥代動力學(xué)與藥效學(xué)暫不明確，臨床醫(yī)師對這類患者僅憑經(jīng)驗用藥，需進(jìn)一步研究其安全性和有效性(趙瑛等，中國臨床藥理學(xué)雜志，第31卷，第18期，2015年，第1881-1882頁)。

盡管通過口服給藥的參芪口服液、參芪膏、參芪丸、參芪片、參芪顆粒等劑型可以解決單次給藥時間長的問題，但是其單次給藥量過大，且藥物還需通過肝的首過效應(yīng)，起效慢，副作用大。

而霧化吸入療法作為呼吸系統(tǒng)相關(guān)疾病的重要治療手段，可將藥物直接作用于靶器官，具有起效迅速、療效佳、全身不良反應(yīng)少、不需要患者刻意配合等優(yōu)勢，被國內(nèi)外廣泛應(yīng)用。但如何以黨參、黃芪為原料制備安全、有效的吸入用參芪扶正溶液制劑還未見報道。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了一種吸入用參芪扶正溶液制劑及其制備方法。本發(fā)明的吸入用參芪扶正溶液制劑具有優(yōu)異的物理性能參數(shù)，易于霧化形成氣溶膠；其還具有質(zhì)量可靠、安全性高、穩(wěn)定性高、貯存時間長的優(yōu)點；另外，通過藥理毒理實驗表明，本發(fā)明的吸入用參芪扶正溶液制劑單次服用劑量小，具有增強小鼠免疫功能的性能。在本發(fā)明的制備方法中，有效成分的提取次數(shù)少且提取時間短，簡單易操作，生產(chǎn)成本較低。

本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：

一種吸入用參芪扶正溶液制劑，包括：有效成分、等滲劑和溶劑；

其中，在每升所述吸入用參芪扶正溶液制劑中，包括由不少于30g(比如35～180g、35～150g、36～120g、40g、48g、58g、68g、78g、88g、98g、108g、118g、128g、138g、148g、158g、168g、178g)黨參和不少于30g(比如35～180g、35～150g、36～120g、40g、48g、58g、68g、78g、88g、98g、108g、118g、128g、138g、148g、158g、168g、178g)黃芪提取得到的所述有效成分。

在上述吸入用參芪扶正溶液制劑中，作為一種優(yōu)選實施方式，在每升所述吸入用參芪扶正溶液制劑中，包括由30-120g黨參和30-120g黃芪提取得到的所述有效成分。通過藥理實驗表明，在上述濃度范圍內(nèi)的吸入用參芪扶正溶液制劑的藥效最佳。