[發明專利]一種吸入用參芪扶正溶液制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201711389044.8
• 申請日: 2017-12-21
• 公開（公告）號: CN109939136A
• 公開（公告）日: 2019-06-28
• 發明（設計）人: 張保獻;胡杰
• 申請（專利權）人: 北京盈科瑞創新藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K36/481
• 分類號: A61K36/481;A61K9/72;A61K9/08;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/02;A61P35/00
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1.一種吸入用參芪扶正溶液制劑，其特征在于，包括：有效成分、等滲劑和溶劑；

其中，在每升所述吸入用參芪扶正溶液制劑中，包括由不少于30g黨參和不少于30g黃芪提取得到的所述有效成分。

2.根據權利要求1所述的吸入用參芪扶正溶液制劑，其特征在于，在每升所述吸入用參芪扶正溶液制劑中，包括由30-120g黨參和30-120g黃芪提取得到的所述有效成分。

3.根據權利要求1或2所述的吸入用參芪扶正溶液制劑，其特征在于，在每升所述吸入用參芪扶正溶液制劑中，包括：以黃芪甲苷C₄₁H₆₈O₁₄計總皂苷含量不少于80mg；以無水葡萄糖C₆H₁₂O₆計總糖含量不少于2g。

4.根據權利要求1～3任一項所述的吸入用參芪扶正溶液制劑，其特征在于，所述等滲劑為無機鹽等滲劑或糖類等滲劑；優選地，每升所述吸入用參芪扶正溶液制劑中，所述無機鹽等滲劑的質量為1-15g，更優選為2-10g；所述無機鹽等滲劑進一步優選為氯化鈉、氯化鎂、氯化鈣中的一種或多種，更優選為氯化鈉；優選地，每升所述吸入用參芪扶正溶液制劑中，所述糖類等滲劑的質量為20-100g，更優選為20-80g；所述糖類等滲劑為葡萄糖、果糖、甘露醇中的一種或多種；進一步地，所述溶劑為注射用水或純化水。

5.根據權利要求1～4任一項所述的吸入用參芪扶正溶液制劑，其特征在于，所述吸入用參芪扶正溶液制劑具有150～550mOsmol/kg的重量克分子滲透濃度；優選為240～450mOsmol/kg。

6.根據權利要求1～5任一項所述的吸入用參芪扶正溶液制劑，其特征在于，所述吸入用參芪扶正溶液制劑的pH值為4～8；所述pH值優選為4.5～7。

7.權利要求1～6任一項所述的吸入用參芪扶正溶液制劑的制備方法，其特征在于，依次包括如下步驟：

步驟一：將黨參、黃芪加水進行N次煎煮提取，N為大于等于1的自然數，N優選為1或2或3，每次煎煮提取后進行過濾，得到N份濾液，合并N份濾液并濃縮，得到黨參黃芪提取物；優選地，所述第N次煎煮的用水量為黨參、黃芪總體積的6～12倍，優選為8～10倍；更優選地，第N-1次煎煮的用水量小于所述第N次煎煮的用水量；進一步地，所述煎煮溫度為60～100℃，煎煮時間為1～4h；優選地，所述煎煮溫度為80～100℃，煎煮時間為1～2h；更進一步地，所述黨參黃芪提取物60℃的相對密度為1.05-1.10；

步驟二：向所述步驟一的黨參黃芪提取物中加入乙醇，攪拌均勻后靜置，濾過，濃縮，得到黨參黃芪純化物；優選地，所述乙醇的加入量為使所述黨參黃芪提取物和所述乙醇形成的混合液中乙醇的質量分數為40-80％，優選為50-70％；進一步地，所述靜置時間為8～48h，所述靜置溫度為0～20℃；所述靜置溫度優選為0～10℃；

步驟三：將所述步驟二的黨參黃芪純化物進行脫色處理后，過濾收集濾液，并將所述濾液靜置后再經過濾、超濾，得到黨參黃芪脫色溶液；優選地，所述靜置時間為24～72h；進一步地，所述超濾的超濾膜的截留分子量為2K～30K，優選為5K～10K；

步驟四：向所述步驟三中的所述黨參黃芪脫色溶液中加入溶劑、等滲劑，再加入pH值調節劑調節pH值，然后經過濾得到的濾液，所述濾液經灌封、滅菌得到所述霧化吸入用黨參黃芪溶液制劑。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟三中，所述脫色處理為：向所述黨參黃芪純化物加水，再加入活性炭，煮沸30min，放冷過濾，得到濾液；優選地，所述活性炭的質量為所述黨參黃芪純化物質量的0.1～0.8％。

9.根據權利要求7或8所述的制備方法，其特征在于，在所述步驟四中，所述pH值調節劑為無機酸或無機堿；所述無機酸優選為鹽酸、枸櫞酸、檸檬酸、磷酸、醋酸；所述無機堿優選為氫氧化鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉中的一種或多種。

10.一種權利要求1～6任一項所述吸入用參芪扶正溶液制劑在制備輔助治療肺癌的藥物中的應用。