[發(fā)明專利]頭孢地尼組合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711385555.2
• 申請(qǐng)日: 2017-12-20
• 公開（公告）號(hào): CN107951845B
• 公開（公告）日: 2020-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳振陽;尹亮泉;陳淑琳;王磊;泮衛(wèi)紅;蔣利劍;曾環(huán)想
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 國藥集團(tuán)致君（深圳）制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/546;A61K47/10;A61K47/32;A61P31/04
• 代理公司: 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 44224
• 代理人: 生啟

本發(fā)明涉及一種頭孢地尼組合物及其制備方法。一種頭孢地尼組合物的制備方法，包括以下步驟：將粘合劑、頭孢地尼、填充劑及崩解劑混合，得到預(yù)混料；向預(yù)混料中加入非水溶劑丙二醇進(jìn)行制粒，干燥，得到頭孢地尼組合物。上述頭孢地尼組合物的制備方法中，以非水溶劑丙二醇為潤濕劑，制備得到的頭孢地尼組合物穩(wěn)定性較好，能夠使藥品在貨架期內(nèi)的有關(guān)物質(zhì)的含量增長緩慢，有效保證藥品的安全性。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及一種頭孢地尼組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

頭孢地尼為白色或微黃色結(jié)晶粉末，無臭或稍有異臭；在水中不溶，在0.1mol/L鹽酸和磷酸鹽緩沖溶液中略溶。其化學(xué)名稱為：(-)-(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-羥亞氨基-乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，分子式為C₁₄H₁₃N₅O₅S₂，分子量：395.42，其結(jié)構(gòu)式如下：

頭孢地尼為口服第三代頭孢菌素，具有抗菌譜廣、毒性低等優(yōu)點(diǎn)。目前頭孢地尼的口服制劑主要有膠囊劑、分散劑及顆粒劑。其中，頭孢地尼顆粒由于更加適合兒童和老年人服用，臨床上得到越來越廣泛的使用。但當(dāng)前的頭孢地尼顆粒的穩(wěn)定性較差，影響藥品的安全性。

發(fā)明內(nèi)容

基于此，提供一種制備穩(wěn)定性較好的頭孢地尼組合物的方法。

此外，還提供一種頭孢地尼組合物。

一種頭孢地尼組合物的制備方法，包括以下步驟：

將粘合劑、頭孢地尼、填充劑及崩解劑混合，得到預(yù)混料；

向預(yù)混料中加入非水溶劑丙二醇進(jìn)行制粒，干燥，得到頭孢地尼組合物。

上述頭孢地尼組合物的制備方法中，以非水溶劑丙二醇為潤濕劑，制備得到的頭孢地尼組合物穩(wěn)定性較好，能夠使藥品在貨架期內(nèi)的有關(guān)物質(zhì)的含量增長緩慢，有效保證藥品的安全性。

在其中一個(gè)實(shí)施例中，制粒的時(shí)間為60s～600s。

在其中一個(gè)實(shí)施例中，制粒的步驟具體為：將預(yù)混料進(jìn)行攪拌和切割，其中，攪拌的轉(zhuǎn)速為60rpm～240rpm，切割的轉(zhuǎn)速為900rpm～3000rpm。

在其中一個(gè)實(shí)施例中，向預(yù)混料中加入非水溶劑丙二醇進(jìn)行制粒，干燥，得到頭孢地尼組合物的步驟中，干燥溫度為50℃～65℃，頭孢地尼組合物的水分為0.8％以下。

在其中一個(gè)實(shí)施例中，粘合劑為聚維酮。

在其中一個(gè)實(shí)施例中，填充劑選自蔗糖、甘露醇、乳糖及微晶纖維素中的至少一種。

在其中一個(gè)實(shí)施例中，崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉及交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的至少一種。

在其中一個(gè)實(shí)施例中，粘合劑的質(zhì)量份數(shù)為2份～15份，丙二醇的質(zhì)量份數(shù)為6份～15份，頭孢地尼的質(zhì)量份數(shù)為10份，填充劑的質(zhì)量份數(shù)為40份～80份，崩解劑的質(zhì)量份數(shù)為3份～10份。

在其中一個(gè)實(shí)施例中，將粘合劑、頭孢地尼、填充劑及崩解劑混合的步驟中還加入了助懸劑，助懸劑選自阿拉伯膠、西黃蓍膠、糊精、桃膠、海藻酸鈉及淀粉中的至少一種。

一種由上述的頭孢地尼組合物的制備方法制備得到的頭孢地尼組合物。

附圖說明

圖1為一實(shí)施方式的頭孢地尼組合物的制備方法的流程圖。

具體實(shí)施方式