[發明專利]一種pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物及其組裝的納米粒與應用

在審

• 申請號: 201711365436.0
• 申請日: 2017-12-18
• 公開（公告）號: CN108084360A
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發明（設計）人: 董岸杰;鄧宏章;鄧聯東;張建華
• 申請（專利權）人: 天津大學
• 主分類號: C08F283/06
• 分類號: C08F283/06;C08F220/06;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/11;A61P31/10;A61P1/04;A61P1/14;A61P1/00;A61P29/00;A61P3/10;A61P31/16;A61P35/00
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 王麗

本發明涉及一種pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物及其組裝的納米粒與應用；帶有丙二醇肉桂縮醛側基的兩親性聚合物，側基在pH<7.0的酸性環境下水解釋放出肉桂醛分子；所述的兩親性聚合物的平均分子質量為3000～100000，其中親水單元總質量與疏水單元總質量的比值為0.1～4，每個大分子鏈上丙二醇肉桂縮醛側基的含量為3～300個。所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物能夠自組裝或與其它組分共組裝形成納米粒，可以用于緩釋肉桂醛；以聚合物溶液、固體或納米粒形式，應用于膜、棒等固體中，或凝膠、乳膏等半固體以及液體中。還可以作為載體，負載疏水性藥物。

技術領域

本發明涉及一種pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物及其組裝的納米粒，以及制備方法和應用。特點是側基含有肉桂醛基團的兩親性聚合物能組裝成納米粒，并且在pH&lt;7.0的酸性環境下能釋放出肉桂醛，發揮肉桂醛抗菌、抗病毒和疾病治療等作用，屬于創新納米載體技術。

背景技術

肉桂醛(英文：Cinnamaldehyde)是一種醛類有機化合物，為黃色黏稠狀液體，大量存在于肉桂等植物體內。肉桂醛在醫藥方面具有廣泛的應用，如：殺菌消毒防腐，特別是對真菌有顯著療效；抗潰瘍、加強胃、腸道運動；肉桂醛能降低胰酶活性；作為健胃驅風劑，用于治療胃痛、胃腸脹氣絞痛，有顯著的健胃、驅風效果；脂肪分解作用。肉桂醛具有抑制腎上腺素及ACTH對脂肪酸的游離，促進葡萄糖的脂肪合成作用，可以用于血糖控制藥，防治糖尿病；抗病毒作用，對流感病毒，SV10病毒引起的腫瘤抑制作用強大；可抑制腫瘤的發生，并具抗誘變作用和抗輻射作用；擴張血管及降壓作用；此外，研究表明，肉桂醛能增強腦力，有助于增強人的記憶力。因此，肉桂醛在食品及醫療領域具有廣泛的應用前景。但肉桂醛水溶性差、易揮發和不穩定性等問題，導致其應用受到限制。為此，本發明技術制備了一種pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物及其自組裝納米粒。

發明內容

本發明的目的在于提供一種pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物與其自組裝的納米粒，及其制備方法與應用。這種聚合物及其組裝成的納米粒，在pH&lt;7.0的酸性環境下能釋放出肉桂醛，發揮肉桂醛的抗菌、抗病毒和健胃等疾病治療作用。

本發明是通過以下技術方案加以實現的：

式1所示的肉桂醛與丙二醇衍生物縮合形成的縮醛能夠在pH&lt;7的酸性環境下水解，釋放出肉桂醛分子。基于此機理本發明設計制備出帶有丙二醇肉桂縮醛側基的兩親性聚合物，通過酸性環境下縮醛鍵的水解，緩釋肉桂醛。

所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，其特征是帶有丙二醇肉桂縮醛側基(式1所示)的兩親性聚合物，所述的側基能夠在pH&lt;7.0的酸性環境下水解釋放出肉桂醛分子；所述的兩親性聚合物的平均分子質量為3000～100000，其中親水單元總質量與疏水單元總質量的比值為0.1～4，每個大分子鏈上丙二醇肉桂縮醛側基的含量為3～300個。

所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，所述的兩親性聚合物上帶有丙二醇肉桂縮醛側基的主鏈單元選自可聚合性單體單元，優選烯類單體、羥基羧酸、氨基酸。

所述的兩親性聚合物所帶的丙二醇肉桂縮醛側基進一步優選自2-羥甲基-2-甲基丙二醇肉桂縮醛(式2)結構單元。