[發明專利]一種pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物及其組裝的納米粒與應用在審
| 申請號： | 201711365436.0 | 申請日： | 2017-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN108084360A | 公開（公告）日： | 2018-05-29 |
| 發明（設計）人： | 董岸杰;鄧宏章;鄧聯東;張建華 | 申請（專利權）人： | 天津大學 |
| 主分類號： | C08F283/06 | 分類號： | C08F283/06;C08F220/06;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/11;A61P31/10;A61P1/04;A61P1/14;A61P1/00;A61P29/00;A61P3/10;A61P31/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201 | 代理人： | 王麗 |
| 地址： | 300350 天津市津南區海*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 兩親性聚合物 肉桂醛 納米粒 側基 組裝 丙二醇 肉桂 釋放 縮醛 應用 聚合物溶液 疏水性藥物 大分子鏈 親水單元 疏水單元 酸性環境 半固體 自組裝 緩釋 凝膠 乳膏 下水 | ||
1.一種pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，其特征是帶有丙二醇肉桂縮醛側基的兩親性聚合物，側基在pH<7.0的酸性環境下水解釋放出肉桂醛分子；所述的兩親性聚合物的平均分子質量為3000～100000，其中親水單元總質量與疏水單元總質量的比值為0.1～4，每個大分子鏈上丙二醇肉桂縮醛側基的含量為3～300個；丙二醇肉桂縮醛側基結構式如下式1；
2.權利要求1所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，其特征是所述的兩親性聚合物上帶有丙二醇肉桂縮醛側基的主鏈單元選自烯類單體、羥基羧酸、氨基或酸聚合性單體。
3.權利要求1所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，其特征是所述的兩親性聚合物的親水單元選自聚乙二醇及其衍生物、聚羧基甜菜堿甲基丙烯酸酯或磷酸膽堿、多糖、多肽以及丙烯酸羥乙酯、乙烯醇、乙烯基吡咯烷酮或丙烯酸鈉結構單元。
4.權利要求1所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，其特征是所述的兩親性聚合物所帶的丙二醇肉桂縮醛側基為自2-羥甲基-2-甲基丙二醇肉桂縮醛結構單元，結構式為式2；
5.權利要求1所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，其特征是所述的兩親性聚合物含有甲基丙烯酸聚乙二醇單甲醚與甲基丙烯酸(2-羥甲基-2-甲基-丙二醇肉桂縮醛)酯結構單元；所述的甲基丙烯酸聚乙二醇單甲醚結構單元的平均分子量為500～2000，每個大分子鏈上的平均個數為3～20；所述的甲基丙烯酸(2-羥甲基-2-甲基-丙二醇肉桂縮醛)酯的結構單元在每個大分子鏈上的平均個數為10～200。
6.權利要求5所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，特征是所述的兩親性聚合物是聚甲基丙烯酸聚乙二醇單甲醚與聚(甲基丙烯酸(2-羥甲基-2-甲基-丙二醇肉桂縮醛)酯)形成的嵌段共聚物；聚甲基丙烯酸聚乙二醇單甲醚嵌段的聚合度為3～20；聚(甲基丙烯酸(2-羥甲基-2-甲基-丙二醇肉桂縮醛)酯)嵌段的聚合度為10～200。
7.權利要求6所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，特征是所述的兩親性聚合物是聚乙二醇與聚(甲基丙烯酸(2-羥甲基-2-甲基-丙二醇肉桂縮醛)酯)的嵌段共聚物；所述的聚乙二醇分子量為1000～20000；所述的聚(甲基丙烯酸(2-羥甲基-2-甲基-丙二醇肉桂縮醛)酯)嵌段的聚合度為5～200。
8.權利要求7所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物，所述的兩親性聚合物是聚乙二醇單甲醚與聚(甲基丙烯酸(2-羥甲基-2-甲基-丙二醇肉桂縮醛)酯)的二嵌段共聚物。
9.權利要求1所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物納米粒，特征是所述的兩親性聚合物自組裝或與其它組分共組裝形成納米粒，粒徑在20～300nm的納米粒。
10.權利要求1所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物及其納米粒的應用，特征是所述的pH敏感釋放肉桂醛的兩親性聚合物及其納米粒在酸性環境下能夠緩釋肉桂醛，用于緩釋肉桂醛；以聚合物溶液、固體或納米粒形式，應用于膜、棒等固體中，或凝膠、乳膏等半固體以及液體中。
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