[發(fā)明專利]一種用于視疲勞、干眼的眼用制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711364951.7
• 申請日: 2017-12-18
• 公開（公告）號: CN108125996A
• 公開（公告）日: 2018-06-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王延?xùn)|;刁紅星;王海英;楊軍
• 申請（專利權(quán)）人: 中山大學(xué)中山眼科中心;廣州愛力視健康有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P27/02;A61K31/728;A61K31/355;A61K31/737
• 代理公司: 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 44202
• 代理人: 劉孟斌

本發(fā)明公開了一種用于視疲勞、干眼的眼用制劑，包含眼用藥物組合物，所述眼用組合物中包含辣木黃酮。本發(fā)明將辣木黃酮應(yīng)用于眼用制劑，辣木黃酮具有良好的眼內(nèi)穿透性，眼內(nèi)生物利用度較高，滲透力強(qiáng)、靶向作用強(qiáng)、毒副作用小等優(yōu)點，可以有效地防治眼干燥綜合癥、斯?約二氏綜合征、眼干燥癥等內(nèi)因性疾患及各種外因疾患(如手術(shù)后、藥物性、外傷、配戴隱形眼鏡等)所致的角結(jié)膜上皮損傷，且原料易得，成本低，可以實現(xiàn)工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種眼用制劑，具體涉及一種用于視疲勞、干眼的眼用制劑。

背景技術(shù)

由于現(xiàn)代生活中，青年人的工作和娛樂與電視、電腦接觸得越來越多、長 時間面對熒光屏，過度閱讀，以及接觸性眼鏡的普及，眼部微循環(huán)出現(xiàn)障礙人 群越老越多。眼部微循環(huán)出現(xiàn)障礙會有視物模糊，眼周皮膚發(fā)黑，看東西時頭 暈、頭痛等癥狀，常常看書時間稍長會感到眼澀、眼脹、疲勞，早期往往會出 現(xiàn)黑眼圈，伴隨看東西時常感眼澀、不適等癥狀。

干眼癥又稱角結(jié)膜干燥癥，干眼癥是指任何原因造成的淚液質(zhì)或量異常或 動力學(xué)異常，導(dǎo)致淚膜穩(wěn)定性下降，并伴有眼部不適和(或)眼表組織病變特 征的多種疾病的總稱。常見之癥狀包括眼睛干澀、容易疲倦、眼癢、有異物感、 痛灼熱感、分泌物黏稠、怕風(fēng)、畏光、對外界刺激很敏感；有時眼睛太干，基 本淚液不足，反而刺激反射性淚液分泌，而造成常常流淚；較嚴(yán)重者眼睛會紅 腫、充血、角質(zhì)化、角膜上皮破皮而有絲狀物黏附，這種損傷日久則可造成角 結(jié)膜病變，并會影響視力。最近研究認(rèn)為，眼表面的改變、基于免疫的炎癥反 應(yīng)、細(xì)胞凋亡、性激素水平的改變等是干眼癥發(fā)生發(fā)展的相關(guān)因素。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)存在的不足之處而提供一種用于視疲勞、 干眼的眼用制劑。

為實現(xiàn)上述目的，所采取的技術(shù)方案：一種眼用藥物組合物，包含辣木黃 酮。

辣木(Moringa oleifera Lam)，屬辣木科辣木屬植物，廣泛分布于亞洲、非 洲的熱帶和亞熱帶地區(qū)。辣木含有豐富的蛋白質(zhì)、維生素、氨基酸、脂肪和碳 水化合物，其根、莖、葉、果、樹皮等常被用來治療各種疾病，因此又被稱為 “奇跡之樹”。辣木黃酮是辣木主要的活性成分，具有抗氧化、抗腫瘤等多種生 理活性，有研究表明辣木黃酮能明顯降低糖尿病模型小鼠的血糖，同時能提高 血清SOD活力，降低血清MDA含量，其在醫(yī)藥保健行業(yè)具有廣泛的應(yīng)用前景。 本發(fā)明將辣木黃酮應(yīng)用于眼用制劑，辣木黃酮具有良好的眼內(nèi)穿透性，眼內(nèi)生 物利用度較高，滲透力強(qiáng)、靶向作用強(qiáng)、毒副作用小等優(yōu)點，可以有效地防治 眼干燥綜合癥、斯-約二氏綜合征、眼干燥癥等內(nèi)因性疾患及各種外因疾患(如 手術(shù)后、藥物性、外傷、配戴隱形眼鏡等)所致的角結(jié)膜上皮損傷，且原料易 得，成本低，可以實現(xiàn)工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益。

作為本發(fā)明所述眼用藥物組合物的優(yōu)選實施方式，所述眼用藥物組合物還 包含玻璃酸鈉、維生素E和硫酸軟骨素；所述辣木黃酮、玻璃酸鈉、維生素E 和硫酸軟骨素的重量之比為：辣木黃酮：玻璃酸鈉：維生素E：硫酸軟骨素＝1： (0.15～1)：(0.2～10)：(0.02～0.2)。

玻璃酸鈉(Sodium Hyaluronate)又名透明質(zhì)酸鈉，是由N-乙酰葡萄糖醛酸 反復(fù)交替而形成的一種高分子多糖體生物材料。玻璃酸鈉為關(guān)節(jié)滑液的主要成 分，是軟骨基質(zhì)的成分之一。玻璃酸鈉具有顯著的親水能力和潤滑作用，因此， 可明顯緩解眼干燥癥的疼痛、癢、燒灼感、異物感等臨床癥狀，明顯延長淚膜 破裂時間。

硫酸軟骨素(CS)，是共價連接在蛋白質(zhì)上形成蛋白聚糖的一類糖胺聚糖， 對角膜膠原纖維具有保護(hù)作用，能促進(jìn)基質(zhì)中纖維的增長，增強(qiáng)通透性，改善 血液循環(huán)，加速新陳代謝，促進(jìn)滲透液的吸收及炎癥的消除；其聚陰離子具有 強(qiáng)的保水性，能改善眼角膜組織的水分代謝，對角膜有較強(qiáng)的親和力，能在角 膜表面形成一層透氣保水膜，改善眼部干燥癥狀。通過促進(jìn)基質(zhì)的生成，為細(xì) 胞的遷移提供構(gòu)架，有利于角膜上皮細(xì)胞的遷移，從而促進(jìn)角膜創(chuàng)傷的愈合， 滲出液的吸收及炎癥的消除。