[發明專利]纈沙坦氨氯地平片及其制備方法

在審

• 申請號: 201711351780.4
• 申請日: 2017-12-15
• 公開（公告）號: CN109925291A
• 公開（公告）日: 2019-06-25
• 發明（設計）人: 譚喜平;徐彬濱;曹瑞;肖佳
• 申請（專利權）人: 湖南千金協力藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/32
• 分類號: A61K9/32;A61K31/4422;A61K47/04;A61K47/32;A61K31/41;A61P9/12
• 代理公司: 長沙朕揚知識產權代理事務所(普通合伙) 43213
• 代理人: 楊斌

本發明公開了一種纈沙坦氨氯地平片，包括片芯與片芯外的包裹層，片芯包括以下重量份的組分：纈沙坦8～12份；苯磺酸氨氯地平0.8～1份；微晶纖維素8～12份；交聯聚維酮0.4～0.6份；助流劑0.1～0.2份；包裹層包括以下重量份的組分：交聯聚維酮0.2～0.4份；助流劑0.1～0.2份；硬脂酸鎂0.4～0.6份。本發明還相應提供了一種其制備方法。本發明的纈沙坦氨氯地平片有效成份的分散均勻度好，收率高。另外，本發明工藝簡單易操作，適于工業化生產。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，尤其涉及一種纈沙坦類藥劑及其制備方法。

背景技術

纈沙坦氨氯地平片是由諾華公司研發的全球首個血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑/長效鈣通道阻滯劑單片復方制劑，2007年在歐盟及美國上市，2008年美國食品藥品監督管理局批準作為抗高血壓藥一線用藥，2009年9月在中國上市。其主要成分纈沙坦為血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，苯磺酸氨氯地平為新型的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，二者均為理想的長效降壓藥，適用于單用一種藥物治療不能控制血壓的患者，此復方制劑療效好，對血管選擇性較強，可舒張冠狀血管和全身血管，增加冠脈血流量，降低血壓，大大提高患者用藥順應性。

纈沙坦的絕對口服利用度約25％，具有依賴于pH的溶解度，在酸性環境中微溶，在胃腸道的中性環境中可溶，同時苯磺酸氨氯地平與纈沙坦均具有質地輕、堆密度低、生產過程中易產生靜電效應等理化性質，這些特殊的理化性質導致按照常規的制備工藝制備的纈沙坦氨氯地平片的溶出不佳、含量均勻性差、收率低。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是克服以上背景技術中提到的不足和缺陷，提供一種溶出度高、有效成分分散均勻度好、收率高的纈沙坦氨氯地平片，并相應提供其制備方法。為解決上述技術問題，本發明提出的技術方案為：

一種纈沙坦氨氯地平片，包括片芯與片芯外的包裹層，片芯包括以下重量份的組分：

包裹層包括以下重量份的組分：

交聯聚維酮 0.2～0.4份；

助流劑 0.1～0.2份；

硬脂酸鎂 0.4～0.6份。

上述纈沙坦氨氯地平片中，優選的，所述纈沙坦的D50≤4.0μm且D90≤10.0μm。

上述纈沙坦氨氯地平片中，優選的，所述片芯中的交聯聚維酮為交聯聚維酮XL-10，所述微晶纖維素為微晶纖維素PH103，所述包裹層中的交聯聚維酮為交聯聚維酮XL。

上述纈沙坦氨氯地平片中，優選的，所述交聯聚維酮XL-10與交聯聚維酮XL的重量比控制為2：1。

上述纈沙坦氨氯地平片中，優選的，所述片芯中助流劑與所述包裹層中助流劑的重量比控制為1：1。

作為一個總的技術構思，本發明還提供一種纈沙坦氨氯地平片的制備方法，包括以下步驟：

(1)將纈沙坦與助流劑混合粉碎，得到微粉化纈沙坦；

(2)將苯磺酸氨氯地平與微晶纖維素采用等量遞增法均勻混合，得到預混料1；

(3)將步驟(1)中得到的微粉化纈沙坦、交聯聚維酮與步驟(2)中得到的預混料1混合均勻后放入干法制粒機制備得到片芯；

(4)將步驟(3)中制備得到的片芯、交聯聚維酮、硬脂酸鎂與助流劑混合均勻，壓片后得到纈沙坦氨氯地平片。