[發(fā)明專利]一種2-酰基-5-苯基噁唑類微管蛋白抑制劑的制備方法及應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711350626.5 | 申請日： | 2017-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN108358864B | 公開（公告）日： | 2020-07-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 趙登高;馬燕燕;李智澤;張焜;李冬利;劉文鋒;盛釗君 | 申請（專利權(quán)）人： | 五邑大學(xué);江門市大健康國際創(chuàng)新研究院 |
| 主分類號： | C07D263/34 | 分類號： | C07D263/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州市紅荔專利代理有限公司 44214 | 代理人： | 吳偉文 |
| 地址： | 529020 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 酰基 苯基 噁唑類 微管 蛋白 抑制劑 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種2-酰基-5-苯基噁唑類微管蛋白抑制劑，其特征在于，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如式(I)所示：
R＝NH2或OH或F或H。
2.一種權(quán)利要求1所述的化合物(I)的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：將1mmol的3,4,5-三甲氧基苯胺置于圓底燒瓶中，加入50mL四氫呋喃以及3mmol碳酸鉀，再滴加10mL含有1mmol含不同取代基的苯基噁唑-2-乙酰氯的四氫呋喃溶液，于25℃～30℃下攪拌反應(yīng)2h，加10mL水，乙酸乙酯萃取，減壓除去溶劑得粗產(chǎn)物；將產(chǎn)物通過柱層析分離純化；柱層析法分離純化的洗脫劑為乙酸乙酯：石油醚＝1:10～1:2，旋干溶劑得到粗產(chǎn)品，用丙酮或乙醇重結(jié)晶，真空干燥得目標(biāo)產(chǎn)物；
反應(yīng)式如下：
R＝NH2或OH或F或H。
3.權(quán)利要求1所述化合物(I)在制備微管蛋白抑制劑中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1所述化合物(I)在制備抗癌藥物及細(xì)胞周期藥物中的應(yīng)用。
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