[發明專利]新的核苷氨基磷酸脂化合物的組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201711326836.0
• 申請日: 2017-12-12
• 公開（公告）號: CN108210509A
• 公開（公告）日: 2018-06-29
• 發明（設計）人: 趙立文;束儉輝;丁麗鶯;陳良慧;劉倩;趙晶晶;張先
• 申請（專利權）人: 南京圣和藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/7072
• 分類號: A61K31/7072;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61P31/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種口服制劑，其包含(a)式(1)的化合物或其藥學可接受的鹽、異構體、溶劑合物、水合物或結晶，

和

(b)吸附劑。

2.根據權利要求1的制劑，其中所述式(1)的化合物是式(1a)的化合物，

3.根據權利要求2的制劑，其中所述式(1a)的化合物為晶型或無定型物。

4.根據權利要求1-3之任一項的制劑，其中所述吸附劑選自交聯聚維酮、微晶纖維素、環糊精、硅藻土、無機鹽、無機酸鹽、表面多孔的纖維素及其鹽、淀粉、糖類和二氧化硅中的一種或多種。

5.根據權利要求1-4之任一項的制劑，其中所述制劑是固體形式，優選地所述制劑為片劑或膠囊劑。

6.根據權利要求1-5之任一項的制劑，其還包含崩解劑、潤滑劑和/或填充劑。

7.根據權利要求1-6之任一項的制劑，其中基于式(1)的化合物的量計，式(1)的化合物或其藥學可接受的鹽、異構體、溶劑合物、水合物或結晶占所述制劑片重的15％-85％(重量/重量)，吸附劑占所述制劑片重的15％至85％(重量/重量)，崩解劑占所述制劑片重的0％至20.0％(重量/重量)，潤滑劑占所述制劑片重的0％至15.0％(重量/重量)，填充劑占所述制劑片重的0％至30％(重量/重量)。

8.制備權利要求1-7之任一項的制劑的方法，包括組合權利要求1-7之任一項所述制劑中各組分的步驟。

9.根據權利要求8的方法，包括將式(1)的化合物或其藥學可接受的鹽、異構體、溶劑合物、水合物或結晶和吸附劑進行制粒。

10.根據權利要求9的方法，其中所述制粒包括以下步驟：

a)將吸附劑在裝置中混合均勻；

b)在攪拌下將式(1)的化合物或其藥學可接受的鹽、異構體、溶劑合物、水合物或結晶溶解于溶劑中；和

c)將b)步驟的混合物加至a)步驟的吸附劑中，干燥，然后制備顆粒。

11.根據權利要求9的方法，其中所述制粒包括以下步驟：

a)將式(1)的化合物或其藥學可接受的鹽、異構體、溶劑合物、水合物或結晶和吸附劑溶于溶劑中，形成混合溶液；和

b)將所述混合溶液干燥，然后制成顆粒。

12.根據權利要求10或11的方法，其中所述溶劑為醇類溶劑，優選地，所述醇類溶劑選自甲醇、乙醇和異丙醇中的一種或多種。

13.權利要求1-7之任一項的制劑在制備用于治療和/或預防黃病毒科病毒，尤其是丙型肝炎病毒感染的藥物中的應用。