[發(fā)明專利]一種手性二胺化合物的制備方法及其中間體在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201711326326.3 | 申請(qǐng)日： | 2017-12-13 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN109912493A | 公開（公告）日： | 2019-06-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 栗增;翟其松;趙鴻斐;何先亮;張繼承;黃魯寧;陶安平;安建國;陳茜;顧虹 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海科勝藥物研發(fā)有限公司;浙江華海藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D209/48 | 分類號(hào)： | C07D209/48;C07C269/06;C07C271/24 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 手性二胺 制備 關(guān)鍵中間體 二甲氨基 甲氧基 小分子 乙氧基 抗凝 優(yōu)選 | ||
1.一種手性二胺化合物2的制備方法，通過如下的化學(xué)轉(zhuǎn)化得到：
其特征在于：步驟一使用鄰苯二甲酰亞胺，在偶氮二甲酸二異丙酯(DIAD)或偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)與三苯基膦的存在下，在適當(dāng)?shù)娜軇┲邪l(fā)生取代反應(yīng)，得到化合物2B；步驟二使用肼解將化合物2B脫去鄰苯二甲酰基，得到化合物2；其中，R基團(tuán)優(yōu)選自甲氧基、乙氧基和二甲氨基。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物2B，其中，R基團(tuán)優(yōu)選自甲氧基、乙氧基和二甲氨基
3.如權(quán)利要求1所述的制備方法，步驟一中，相對(duì)于化合物2A，鄰苯二甲酰亞胺為1.0-2.0當(dāng)量；三苯基膦為1.0-2.0當(dāng)量；偶氮二甲酸二異丙酯或偶氮二甲酸二乙酯為1.0-3.0當(dāng)量。
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，步驟一的反應(yīng)溶劑選自四氫呋喃，甲基叔丁基醚，甲苯，二氯甲烷。
5.如權(quán)利要求1所述的制備方法，步驟一的反應(yīng)溫度為0到80度。
6.如權(quán)利要求1所述的制備方法，步驟二中，相對(duì)于化合物2B，水合肼為1.0-10.0當(dāng)。
7.如權(quán)利要求1所述的制備方法，步驟二的反應(yīng)溶劑選自甲醇，乙醇，異丙醇。
8.如權(quán)利要求1所述的制備方法，步驟二的反應(yīng)溫度為20到85度。
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