[發明專利]一種(R)?3?氨基?3(2?萘基)丙酸的合成方法在審
| 申請號： | 201711304710.3 | 申請日： | 2017-12-11 |
| 公開（公告）號： | CN107935874A | 公開（公告）日： | 2018-04-20 |
| 發明（設計）人： | 徐紅巖;唐蒞東 | 申請（專利權）人： | 康化（上海）新藥研發有限公司 |
| 主分類號： | C07C227/18 | 分類號： | C07C227/18;C07C227/40;C07C229/34 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司31113 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 200231 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氨基 萘基 丙酸 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種(R)-3-氨基-3(2-萘基)丙酸的合成方法，其特征是：包括以下步驟：
步驟1：(R,S)-3-氨基-3(2-萘酚基)丙酸的酯化，得到(R,S)-3-氨基-3(2-萘基)丙酸乙酯鹽酸鹽；
步驟2：將步驟1得到的(R,S)-3-氨基-3(2-萘基)丙酸乙酯鹽酸鹽經過脂肪酶進行手性酶解拆分得到(R)-3-氨基-3(2-萘酚基)丙酸乙酯；
步驟3：將步驟2得到的(R)-3-氨基-3(2-萘基)丙酸乙酯經氫氧化鈉水解后，得到(R)-3-胺基-3(2-萘基)丙酸；反應式如下：
。
2.根據權利要求1所述的一種(R)-3-氨基-3(2-萘基)丙酸的合成方法，其特征是：所述脂肪酶為洋蔥假單胞菌脂肪酶。
3.根據權利要求1所述的一種(R)-3-氨基-3(2-萘基)丙酸的合成方法，其特征是：步驟2反應溫度為20~30℃，pH值為6-7。
4.根據權利要求3所述的一種(R)-3-氨基-3(2-萘基)丙酸的合成方法，其特征是：步驟2反應溫度為25℃，pH值為6.5。
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