[發明專利]一種用于治療肺癌的組合物

有效

• 申請號: 201711304485.3
• 申請日: 2017-12-11
• 公開（公告）號: CN107982265B
• 公開（公告）日: 2019-05-24
• 發明（設計）人: 孫賢;郎濟祿
• 申請（專利權）人: 孫賢
• 主分類號: A61K31/517
• 分類號: A61K31/517;A61K31/7024;A61K9/14;A61K47/42;A61P11/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京領科知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11690
• 代理人: 張丹

本發明提供了一種用以制備治療肺癌藥物的組合物，所述的組合物是由厄洛替尼與西紅花苷白蛋白納米粒組合而成，該組合物克服了現有技術中缺乏有效治療肺癌聯用藥物的缺陷，提供了一種協同作用效果明顯的治療肺癌的組合物。

技術領域

本申請涉及醫藥領域，具體涉及一種用于治療肺癌的組合物，特別涉及一種含有厄洛替尼和西紅花苷的組合物。

背景技術

惡性腫瘤是人類最難對付的頑癥之一。近年來，腫瘤的發病率急劇上升，其治療難度大、死亡率高，已成為人類死亡的第二大病因。肺癌的發病率已居惡性腫瘤之首，嚴重威脅著人類的健康。肺癌按病理分型可分為小細胞肺癌(small cell lung cancer，SCLC)和非小細胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)，其中NSCLC約占肺癌的80％-90％。在很長一段時間里，晚期NSCLC患者只能接受含鉑類藥物的化療，與支持治療相比，雖然一定程度上增加了患者總生存期，但也僅限于20％的反應率和8-10個月的中位生存期。

厄洛替尼(Erlotinib)的化學名稱是N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-奎林胺鹽酸鹽，是一種選擇性表皮生長因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，化學結構式是：

西紅花苷類化合物是西紅花中的一種水溶性胡蘿卜素類化合物西紅花酸與不同糖結合而成的一系列酯苷，主要包括西紅花苷-1、西紅花苷-2、西紅花苷-3和西紅花苷-4。西紅花苷類化合物不僅富含于西紅花的柱頭上，在某些茜草科梔子屬植物的種子和花中葉有一定的含量。現有技術已經報道，西紅花苷具有抗癌、抗氧化、抗炎癥、增強學習與記憶、增強食欲、鎮痛等功效。

CN104940203A中公開了“一種用于肺癌的藥物組合物”，該現有技術中公開了苦鬼臼毒和厄洛替尼聯合使用在人肺癌疾病中的應用，但是苦鬼臼毒可引起腦中毒系統性中毒。

CN106727586A中公開了“一種青蒿琥酯的新應用”，該現有技術中公開了青蒿琥酯和厄洛替尼聯合使用作為治療肺癌的藥物。

CN103120798A中公開了“一種具有抗氧化應激作用的磷脂復合物制備方法及其應用”，該現有技術中公開了由原花青素與西紅花苷制備成的磷脂復合物，該磷脂復合物用于預防或治療氧化應激引起的腫瘤、糖尿病、動脈粥樣硬化、心肌梗塞、脂肪肝和腦梗塞疾病。

白蛋白作為一種多功能的藥物靶向載體和改善多肽蛋白類藥物體內藥物動力學性質的功能載體，近年來得到很大發展，在藥物的臨床應用中扮演著越來越重要的角色。

CN102626393A中公開了“一種可溶性注射用白蛋白納米粒制劑及其制備方法”，該現有技術中公開了一種替尼類藥物和白蛋白結合制成的可溶性注射用白蛋白納米粒制劑，該制劑可用于治療癌癥。

現有技術中并沒有由厄洛替尼與西紅花苷制備成的組合物用于治療肺癌。

針對于現有技術的缺陷，本發明提供一種協同作用明顯的治療肺癌的組合物。

發明內容

本發明人意外的發現，當厄洛替尼與西紅花苷聯合使用時能夠產生協同效果，更令人驚訝的是，當西紅花苷以白蛋白納米粒與厄洛替尼組合使用時具有更加有益的效果。

第一方面，本發明提供一種由厄洛替尼和西紅花苷制備成的組合物，所述的厄洛替尼和西紅花組合物中，厄洛替尼與西紅花苷的質量比為1:0.1-20，優選的，所述的厄洛替尼與西紅花苷的質量比為1:0.5-10，更優選的，所述的厄洛替尼與西紅花苷的質量比為1:0.5-5，特別優選的，所述的厄洛替尼與西紅花苷的質量比為1:5。