[發明專利]一種1-芳基-2-氨基-1,3-丙二醇鹽酸鹽衍生物的制備方法在審
| 申請號： | 201711287755.4 | 申請日： | 2017-12-07 |
| 公開（公告）號： | CN108017549A | 公開（公告）日： | 2018-05-11 |
| 發明（設計）人： | 嚴軍;李澤標;黃虎;祁曉慶;丁海明;馬甜甜 | 申請（專利權）人： | 南通常佑藥業科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C213/00 | 分類號： | C07C213/00;C07C215/36;C07D263/06;C07D263/04;C07D319/18 |
| 代理公司： | 南京正聯知識產權代理有限公司 32243 | 代理人： | 卜另北 |
| 地址： | 226400 江蘇省南通*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 芳基 氨基 丙二醇 鹽酸 衍生物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種1-芳基-2-氨基-1,3-丙二醇鹽酸鹽衍生物的制備方法，其特征在于，以N-Boc-D-絲氨酸甲酯為起始原料，經過氨基固定、還原反應、格氏反應、格氏對接、脫丙酮叉和鹽化反應過程，制備獲得。
2.根據權利要求1所述的一種1-芳基-2-氨基-1,3-丙二醇鹽酸鹽衍生物的制備方法，其特征在于，具體操作步驟如下：
a、噁唑環化合物IM-1的制備：以
b、醛化合物IM-2的制備：IM-1產品結構上的酯基在超低溫下經金屬還原劑定向還原成醛基，得到醛化合物IM-2；
c、R型手性醇IM-3的制備：IM-2在催化劑作用下，與格氏試劑進行格氏對接反應，同時形成新的手性中心，R型手性醇IM-3；
d、目的產物M-1的制備：IM-3與氯化氫乙醇反應制備得到目的產物鹽酸鹽化合物M-1；
其中：IM-1的化學結構式為：
IM-2的化學結構式為：
IM-3的化學結構式為：
M-1的化學結構式為：
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