[發明專利]一種泊馬度胺緩釋膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201711277926.5
• 申請日: 2017-12-06
• 公開（公告）號: CN107998104A
• 公開（公告）日: 2018-05-08
• 發明（設計）人: 雷林芳
• 申請（專利權）人: 佛山市弘泰藥物研發有限公司
• 主分類號: A61K9/62
• 分類號: A61K9/62;A61K9/50;A61K47/32;A61K47/38;A61K31/454;A61P35/00
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1.一種泊馬度胺緩釋膠囊，該膠囊由泊馬度胺緩釋微丸填充入空心膠囊而制得，其特征在于：所述泊馬度胺緩釋微丸由內到外是由帶藥丸芯、隔離性包衣層、緩釋包衣層、保護性包衣層組成；所述帶藥丸芯包括蔗糖空白丸芯及其表面的主藥包衣層，所述主藥包衣層是用主藥包衣液噴灑在蔗糖空白丸芯表面后經干燥形成的，所述主藥包衣液由泊馬度胺和粘合劑在溶劑中溶解后混合制成；帶藥丸芯中各組份重量百分比為：泊馬度胺0.1％-5％，粘合劑10％-30％，蔗糖空白丸芯10％-80％；所述隔離性包衣層、緩釋包衣層、保護性包衣層的重量總和是含藥丸芯的10％-100％。

2.根據權利要求1所述的泊馬度胺緩釋膠囊，其特征在于：所述粘合劑是由聚乙二醇4000、乙基纖維素、羥丙甲纖維素中的一種或幾種，所述溶劑是純化水或乙醇之一或者二者組合。

3.根據權利要求1所述的泊馬度胺緩釋膠囊，其特征在于：所述隔離性包衣層是由隔離性包衣液噴灑在帶藥丸芯表面后經干燥形成；所述隔離性包衣液由隔離包衣材料和抗黏劑在溶劑中溶解后混合制成；在隔離性包衣液固形物原料中，隔離包衣材料所占重量百分比為70％-95％，抗黏劑所占重量百分比為5％-30％。

4.根據權利要求3所述的泊馬度胺緩釋膠囊，其特征在于：所述隔離包衣材料是聚乙二醇4000或羧甲基纖維素，所述抗黏劑是滑石粉，所述溶劑是純化水或乙醇之一或者二者組合。

5.根據權利要求1或4所述的泊馬度胺緩釋膠囊，其特征在于：所述緩釋包衣層是由緩釋包衣液噴灑在隔離性包衣層表面后經干燥形成；所述緩釋包衣液是由丙烯酸樹脂聚合物和滲透壓調節劑在溶劑中溶解混合制成；在緩釋包衣液固形物原料中，丙烯酸樹脂聚合物所占重量百分比為20％-99％，滲透壓調節劑所占重量百分比為1％～80％。

6.根據權利要求5所述的泊馬度胺緩釋膠囊，其特征在于：所述丙烯酸樹脂聚合物為Eudragit NE30D、Eudragit L30D、Eudragit RS中的一種或幾種，所述滲透壓調節劑為羥丙基甲基纖維素HPMC、聚乙烯吡咯烷酮PVP、聚乙烯醇PVA中的一種或幾種，所述溶劑是純化水或乙醇之一或者二者組合。

7.根據權利要求1或6所述的泊馬度胺緩釋膠囊，其特征在于：所述保護性包衣層由保護性包衣液噴灑在緩釋包衣層表面后經干燥制成，所述保護性包衣液由阻滯劑和助流劑在溶劑中溶解混合制成；在保護性包衣液固形物原料中，阻滯劑所占重量百分比為20％-90％，助流劑所占重量百分比為10％～80％。

8.根據權利要求7所述的泊馬度胺緩釋膠囊，其特征在于：所述阻滯劑為羥丙基甲基纖維素HPMC、聚乙烯吡咯烷酮PVP、聚乙烯醇PVA中的一種或幾種，所述助流劑是滑石粉，所述溶劑是純化水或乙醇之一或二者組合。

9.一種制備如權利要求1、2、3、4、6、8中任意一項所述的泊馬度胺緩釋膠囊的方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

步驟1：分別配制好主藥包衣液、隔離性包衣液、緩釋包衣液、保護性包衣液；

步驟2：將蔗糖空白丸芯預熱后，在包衣鍋中按照泊馬度胺緩釋微丸的結構從內到外依次進行噴液包衣、干燥、過篩、總混，最后填充入空心膠囊中得到產品。