[發(fā)明專利]一種托伐普坦固體分散體制劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711272466.7
• 申請(qǐng)日: 2017-12-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN107898759A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-04-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王雪峰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 佛山市騰瑞醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/32;A61K47/04;A61K47/20;A61K47/12;A61K47/02;A61K31/55;A61P9/04;A61P1/16;A61P3/12
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1.一種托伐普坦固體分散體顆粒劑，其特征在于，包括托伐普坦、聚維酮和潤(rùn)滑劑；

所述潤(rùn)滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷 基硫酸鈉中的一種或兩種以上。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述顆粒劑，其特征在于，所述潤(rùn)滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種、兩種或三種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述顆粒劑，其特征在于，以重量份計(jì)，包括1-10份托伐普坦、20-200份聚維酮和2-6份潤(rùn)滑劑。

4.權(quán)利要求1所述顆粒劑的制備方法，其特征在于，將托伐普坦、聚維酮和部分潤(rùn)滑劑混勻通過(guò)熔體擠出法制備獲得固體分散體，然后添加剩余潤(rùn)滑劑獲得所述顆粒劑；或?qū)⑼蟹テ仗购途劬S酮溶于有機(jī)溶劑中，通過(guò)溶劑蒸發(fā)法或噴霧干燥法制備獲得固體分散體，添加潤(rùn)滑劑后獲得所述顆粒劑；

所述潤(rùn)滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述制備方法，其特征在于，以重量份計(jì)，各原料重量份為1-10份托伐普坦、20-200份聚維酮和2-6份潤(rùn)滑劑。

6.一種托伐普坦固體分散體膠囊，其特征在于，包括權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述顆粒劑和膠囊殼。

7.一種托伐普坦固體分散體片劑，其特征在于，包括托伐普坦、聚維酮、潤(rùn)滑劑、崩解劑和稀釋劑；

所述潤(rùn)滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上；

所述崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或兩種以上；

所述稀釋劑選自微晶纖維素、淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露醇、糊精中的一種或兩種以上。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述片劑，其特征在于，所述潤(rùn)滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種、兩種或三種；

其特征在于，以重量份計(jì)，包括1-10份托伐普坦、20-150份聚維酮、2-6份潤(rùn)滑劑、6-10份崩解劑和20-80份稀釋劑。

9.權(quán)利要求7所述片劑的制備方法，其特征在于，將托伐普坦和聚維酮溶于有機(jī)溶劑中，并通過(guò)溶劑蒸發(fā)法或噴霧干燥法制備獲得固體分散體，然后加入潤(rùn)滑劑、崩解劑和稀釋劑混合壓片，獲得所述片劑；或?qū)⑼蟹テ仗埂⒕劬S酮和部分潤(rùn)滑劑混合通過(guò)熔體擠出法制備獲得固體分散體，然后添加崩解劑、稀釋劑以及剩余潤(rùn)滑劑混合壓片，獲得所述片劑；

所述潤(rùn)滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上；

所述崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉或低取代羥丙基纖維素；

所述稀釋劑選自微晶纖維素、淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露醇、糊精中的一種或兩種以上。