[發明專利]馬來酸羅格列酮分散片及其制備方法

在審

• 申請號: 201711252200.6
• 申請日: 2017-12-01
• 公開（公告）號: CN109864974A
• 公開（公告）日: 2019-06-11
• 發明（設計）人: 王輝
• 申請（專利權）人: 王輝
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4439;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;A61P3/10
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本發明涉及一種馬來酸羅格列酮分散片及其制備方法,其組分包括：馬來酸羅格列酮、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、和其他助劑；本發明是將馬來酸羅格列酮加適量輔料制成的片劑，具有藥物溶出迅速完全、質量穩定、適合長期儲存。經檢驗，其含量、性狀、鑒別、溶出、含量均勻性等指標均符合《中國藥典》及有關規定。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及一種藥物及其制備方法，尤其是一種馬來酸羅格列酮分散片及其制備方法。

背景技術

馬來酸羅格列酮(RosiglitazoneMaleate)化學名稱為（±）-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷2酮（Z）-2-丁烯2酸鹽，可通過增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。適應癥為本品適用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不能替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性，因而這些措施不僅是2型糖尿病的基礎治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

專利號ZL200710181728.9公開了馬來酸羅格列酮分散 片及其制備方法，它是以1％-20％馬來酸羅格列酮輔以崩解劑1％-70％， 填充劑10％-90％和潤滑劑0.1％-2％制成。

不同單位的處方，或相同處方不同批次的產品，均存在較大的溶出差異。對比現在已公開的處方，我們在此基礎上進行了進一步的研究提高了期穩定性和新的規格，并提高了患者的依從性。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于提供一種藥物溶出迅速、完全，質量穩定，臨床療效好的馬來酸羅格列酮分散片及其制備方法。

本發明解決上述技術問題所采取的技術方案是：一種馬來酸羅格列酮分散片，其組分包括：馬來酸羅格列酮、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、和其他助劑；

其中，所述的稀釋劑包括乳糖、預膠化淀粉、微晶纖維素中的一種或幾種，還可以包括甘露醇、山梨醇、蔗糖、硫酸鈣、高嶺土、糊精、氯化鈉等；

所述的崩解劑包括交聯聚維酮、微晶纖維素中的一種或幾種，還可以包括淀粉、改良淀粉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素等；

所述的粘合劑包括預膠化淀粉、羥丙甲基纖維素的水或乙醇溶液；

所述的潤滑劑包括硬脂酸鎂。

在上述方案的基礎上，各組分按重量百分比％計為：

馬來酸羅格列酮 5～15％

稀釋劑 20～80％

崩解劑 5～30％

粘合劑 0.05～30％

潤滑劑 0.05～0.2％

其他助劑 2～6％。

馬來酸羅格列酮的用量按重量百分比計具體可以為：5，6，7，8，9，9.5，10，10.5，11，12，13，14，15％；