[發明專利]一種酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201711250965.6
• 申請日: 2017-12-01
• 公開（公告）號: CN107929257B
• 公開（公告）日: 2019-04-16
• 發明（設計）人: 曾勝;曾佐達;梁烽焱;張浩;潘潔麗
• 申請（專利權）人: 廣東一力集團制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K9/72;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/167;A61P11/00;A61P11/06
• 代理公司: 廣州勝沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 徐晶

1.一種酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊，包括膠囊內容物和膠囊殼，其特征在于，所述膠囊內容物由以下組分及其重量份數組成：

酒石酸阿福特羅22份；

乳糖一水合物10000~11000份；

所述乳糖一水合物的粒度分布為：D10=20.702μm，D50=79.027μm，D90=140.413μm；

所述膠囊殼由以下成分及其重量份數組成：

羥丙基甲基纖維素15~20份、低聚殼聚糖4~6份、羅望子膠1~3份、山梨醇1~2份和水65~75份；

所述的酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊的制備方法，包括以下步驟：

S1稱取膠囊內容物配方總量10%的乳糖一水合物，用氣流粉碎機進行粉碎，得粒徑小于10μm的乳糖微粒；

S2將酒石酸阿福特羅與乳糖一水合物以質量比1:10混勻，得混合物，接著用氣流粉碎機粉碎上述混合物，得粒徑小于10μm的含藥微粒；

S3將步驟S1得到的乳糖微粒、步驟S2得到的含藥微粒與剩余量的乳糖一水合物加入多向運動混合機，混合55~65min，得內容物；

S4制備膠囊殼，填充膠囊，包裝，即得。

2.如權利要求1所述的酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊，其特征在于，所述膠囊內容物由以下組分及其重量份數組成：

酒石酸阿福特羅22份；

乳糖一水合物10978份；

所述乳糖一水合物的粒度分布為：D10=20.702μm，D50=79.027μm，D90=140.413μm。

3.如權利要求1所述的酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊，其特征在于，所述膠囊殼由以下成分及其重量份數組成：

羥丙基甲基纖維素18份、低聚殼聚糖5份、羅望子膠2份、山梨醇2份和水70份。

4.如權利要求1或3所述的酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊，其特征在于，所述低聚殼聚糖由分子量為5000~6500Da殼聚糖和分子量為1000~3000Da殼聚糖按重量比(4~6):(1~3)組成。

5.如權利要求4所述的酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊，其特征在于，所述低聚殼聚糖由分子量為5000~6500Da殼聚糖和分子量為1000~3000Da殼聚糖按重量比5:2組成。

6.如權利要求1所述的酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊的制備方法，其特征在于，所述步驟S1和步驟S2中的氣流粉碎機的粉碎條件為：粉碎壓力為0.4MPa，進料速度為0.5g/min，環境濕度≤40%。

7.如權利要求1所述的酒石酸阿福特羅粉吸入劑膠囊的制備方法，其特征在于，所述步驟S4的膠囊殼的制備步驟為：

取一半量的水將低聚殼聚糖和羅望子膠攪拌均勻，得混合液；接著將羥丙基甲基纖維素邊攪拌邊加入到剩余量的水中，攪拌至溶液呈現透明狀的粘稠液體時，加入上述混合液和山梨醇，在溫度為40~50℃的條件下攪拌10~15min，成膜，即得。