[發(fā)明專利]一種合成DL?鹽酸麻黃堿的方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201711222082.4
• 申請(qǐng)日: 2017-11-29
• 公開（公告）號(hào): CN107892651A
• 公開（公告）日: 2018-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王惠嘉;李晨;陳科;張忠旗;郭添;王慧;楊小琳;趙金禮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 陜西慧康生物科技有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): C07C213/08
• 分類號(hào): C07C213/08;C07C215/30
• 代理公司: 西安永生專利代理有限責(zé)任公司61201
• 代理人: 高雪霞

1.一種合成DL-鹽酸麻黃堿的方法，其特征在于：

(1)將DL-苯丙醇胺在甲酸乙酯中回流反應(yīng)，生成DL-N-甲酰苯丙醇胺；

(2)將DL-N-甲酰苯丙醇胺經(jīng)硼烷還原、鹽酸酸化，生成DL-鹽酸麻黃堿。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成DL-鹽酸麻黃堿的方法，其特征在于：在步驟(1)中，所述DL-苯丙醇胺與甲酸乙酯的質(zhì)量-體積比為15～25g:100mL。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成DL-鹽酸麻黃堿的方法，其特征在于：在步驟(1)中，將DL-苯丙醇胺在甲酸乙酯中50～65℃回流反應(yīng)3～12小時(shí)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成DL-鹽酸麻黃堿的方法，其特征在于：在步驟(1)中，將DL-苯丙醇胺在甲酸乙酯中60℃回流反應(yīng)5～6小時(shí)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成DL-鹽酸麻黃堿的方法，其特征在于：在步驟(2)中，所述DL-N-甲酰苯丙醇胺與硼烷的摩爾比為1:1.5～2.5。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的合成DL-鹽酸麻黃堿的方法，其特征在于：在步驟(2)中，在0～10℃下將DL-N-甲酰苯丙醇胺經(jīng)硼烷還原3～12小時(shí)。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的合成DL-鹽酸麻黃堿的方法，其特征在于：在步驟(2)中，在5℃下將DL-N-甲酰苯丙醇胺經(jīng)硼烷還原5～6小時(shí)。