[發明專利]一種尼達尼布包合物、制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201711203137.7
• 申請日: 2017-11-27
• 公開（公告）號: CN108144069A
• 公開（公告）日: 2018-06-12
• 發明（設計）人: 許玉珍;黃心;游勁松;黃芳芳
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K31/496;A61K9/20;A61K9/48;A61P11/00
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1.一種尼達尼布包合物，其特征在于，所述包合物包含主藥及包合材料，所述主藥為尼達尼布或其藥學上可接受的鹽，所述包合材料為環糊精或其衍生物。

2.根據權利要求1所述的包合物，其特征在于，所述主藥與所述包合材料的重量比為1:2.5～1:35。

3.根據權利要求1所述的包合物，其特征在于，所述包合材料選自α-環糊精、β-環糊精、γ-環糊精及它們衍生物的至少之一。

4.根據權利要求3所述的包合物，其特征在于，所述包合材料為羥丙基-β-環糊精或磺丁基醚-β-環糊精。

5.根據權利要求1-4任一項所述的包合物，其特征在于，制備所述包合物的方法選自溶液-攪拌法、飽和水溶液法、研磨法和超聲法的至少之一。

6.一種用權利要求1所述的包合物制備的藥物制劑，其特征在于，所述的制劑是口服制劑。

7.根據權利要求6所述的藥物制劑，其特征在于，所述的口服制劑包括片劑、丸劑、膠囊、顆粒劑、干混懸劑或口服液。

8.根據權利要求6所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑進一步含有藥學上可接受輔料。

9.根據權利要求8所述的藥物制劑，其特征在于，所述藥學上可接受輔料選自填充劑、崩解劑和潤滑劑的至少之一。

10.根據權利要求9所述的藥物制劑，其特征在于，所述填充劑包括選自微晶纖維素、硅化微晶纖維素、粉末化的纖維素、乳糖、預膠化淀粉、淀粉、拉克替醇、甘露醇、山梨醇、麥芽糖糊精、硅酸鋁鎂、無水磷酸氫鈣和碳酸鈣的至少一種；所述崩解劑包括選自玉米淀粉、預凝膠淀粉、改性的玉米淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、甲基纖維素、微晶纖維素、纖維素、改性的纖維素膠、瓊脂、瓜爾膠、羥甲基纖維素及其鹽的至少一種；所述潤滑劑包括選自滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸、膠體二氧化硅、礦物油、蠟、硬脂酸富馬酸鈉、山崳酸甘油酯、聚乙二醇和氫化植物油的至少一種。

11.根據權利要求10所述的藥物制劑，其特征在于，任選地，基于藥物制劑的總重量，所述填充劑用量的重量比為0-70％、崩解劑用量的重量比為0-15％和/或潤滑劑用量的重量比為0.5-2.5％。

12.一種制備權利要求6-11任一項所述的藥物制劑的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

a)制備包合物粉末：分別稱取各組分，將包合材料完全溶解于水后，攪拌條件下加入主藥，水浴加熱或常溫條件下繼續攪拌得到澄清的包合溶液，冷凍干燥或噴霧干燥得到含藥固體物，研磨后，得到包合物粉末；

b)混合：將包合物粉末與輔料混合得到總混顆粒；

c)任選壓片或灌膠囊：將總混顆粒進行壓片或灌膠囊。

13.一種制備權利要求6-11任一項所述的藥物制劑的方法，其特征在于，包括以下步驟：

a)制備包合溶液：分別稱取各組分，將包合材料完全溶解于水后，攪拌條件下加入主藥，水浴加熱或常溫條件下繼續攪拌得到澄清的包合溶液；

b)制粒：將內加輔料作為底物，包合溶液為制粒液，進行制粒、干燥，得到干顆粒；

c)任選壓片或灌膠囊：將干顆粒與外加的輔料混合得到總混顆粒，然后壓片或灌膠囊。