[發明專利]一種白樺酯醇衍生物、制備方法及應用有效
| 申請號： | 201711202187.3 | 申請日： | 2017-11-27 |
| 公開（公告）號： | CN107892709B | 公開（公告）日： | 2020-04-03 |
| 發明（設計）人： | 金英今;苗宇;雷檬澤;周鑫;吳學 | 申請（專利權）人： | 延邊大學 |
| 主分類號： | C07J63/00 | 分類號： | C07J63/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 長春吉大專利代理有限責任公司 22201 | 代理人： | 劉世純 |
| 地址： | 133002 吉林*** | 國省代碼： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 白樺 衍生物 制備 方法 應用 | ||
1.一種白樺脂醇衍生物B-1，其特征在于，該白樺脂醇衍生物B-1的分子式如下：
。
2.如權利要求1所述的白樺脂醇衍生物B-1的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：
以對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯為原料，以二氯甲烷作為溶劑，然后加入氨基乙醇，并以4-二甲氨基吡啶作為催化劑，氮氣保護，室溫攪拌，TLC跟蹤，待對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯完全反應，停止攪拌，減壓蒸去溶劑，硅膠柱層析分離提純得白色固體B-1；
其中，對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯、氨基乙醇及4-二甲氨基吡啶三者的摩爾比為1:1:2.8。
3.一種白樺脂醇衍生物B-2，其特征在于，該白樺脂醇衍生物B-2的分子式如下：
。
4.如權利要求3所述的白樺脂醇衍生物B-2的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：
以對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯為原料，以二氯甲烷作為溶劑，然后加入N-氨基嗎啉，以4-二甲氨基吡啶作為催化劑，氮氣保護，室溫(25℃)攪拌，TLC跟蹤，待對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯完全反應，停止攪拌，減壓蒸去溶劑，硅膠柱層析分離提純得白色固體B-2；
其中，對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯、N-氨基嗎啉及4-二甲氨基吡啶三者的摩爾比為1:1:1。
5.一種白樺脂醇衍生物B-3，其特征在于，該白樺脂醇衍生物B-3的分子式如下：
。
6.如權利要求5所述的白樺脂醇衍生物B-3的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：
(1)、取三溴丙胺氫溴酸鹽和三苯基膦為原料，加入乙腈作為溶劑，氮氣保護，60℃加熱回流8h，TLC跟蹤，待反應完全，冷卻至室溫，減壓蒸去溶劑，經異丙醇和乙醚重結晶后得白色固體中間產物2；
其中：三溴丙胺氫溴酸鹽與三苯基膦的摩爾比為1:1；異丙醇和乙醚的體積比為1:3；
(2)、以對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯為原料，加入中間產物2，以二氯甲烷作為溶劑，以4-二甲氨基吡啶作為催化劑，氮氣保護，常溫攪拌，TLC跟蹤，待反應完全，停止攪拌，減壓蒸去溶劑，硅膠柱層析分離提純，得白色固體B-3；
其中，對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯、中間產物2、4-二甲氨基吡啶的摩爾比為1:1:1。
7.一種白樺脂醇衍生物B-4，其特征在于，該白樺脂醇衍生物B-4的分子式如下：
。
8.如權利要求7所述的白樺脂醇衍生物B-4的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：
以對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯為原料，以二氯甲烷作為溶劑，然后加入對氨基酚，以4-二甲氨基吡啶作為催化劑，氮氣保護，室溫(25℃)攪拌，TLC跟蹤，待對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯完全反應，停止攪拌，減壓蒸去溶劑，硅膠柱層析分離提純得白色固體B-4；
其中，對硝基苯氧基白樺脂醇基(28)甲酰酯、對氨基酚及4-二甲氨基吡啶三者的摩爾比為1:1:1。
9.如權利要求1、3、5或7中任一項所述的白樺脂醇衍生物在制備抗肝纖維化藥物方面的應用。
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