[發明專利]一種右雷佐生的制備方法

在審

• 申請號: 201711198058.1
• 申請日: 2017-11-25
• 公開（公告）號: CN109836387A
• 公開（公告）日: 2019-06-04
• 發明（設計）人: 魯執佳;劉勇;潘大林;王艷;劉鎮
• 申請（專利權）人: 遼寧博美醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D241/08
• 分類號: C07D241/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種右雷佐生的制備方法，其特征在于,具體的制備方法包括如下步驟：

步驟1：將（±）-1，2-丙二胺（2）和D-（-）-酒石酸按摩爾比1:2-4，以水為溶劑加熱回流反應2-6小時，發生成鹽反應，降溫，過濾，得到（S）-1，2-丙二胺二酒石酸鹽，（S）-1，2-丙二胺二酒石酸鹽和氯化鉀加入水，60-80度反應2小時，0-5度析出晶體，過濾，得到中間體（S）-1，2-丙二胺二鹽酸鹽（3）；

步驟2：將（S）-1，2-丙二胺二鹽酸鹽（3）和氯乙酸加入水，用無機堿控制pH值8-12，室溫反應12小時，反應液通入加入丙酮，攪拌下滴加濃鹽酸至pH值為2，析出晶體，過濾，得到中間體（4）；

步驟3：甲酰胺和中間體（4）緩慢加熱回流，反應完畢，降溫，加入乙醇分散析晶，降至室溫，過濾，乙醇洗滌，得到白色固體右雷佐生（1）。

2.權利要求1所述的方法，步驟1的反應，其特征在于, （±）-1，2-丙二胺（2）和D-（-）-酒石酸配比優選摩爾比1:2-4。

3.權利要求1所述的方法，步驟2的反應，其特征在于, 無機堿優選氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉或者碳酸氫鉀中的一種或混合物，更優選氫氧化鈉、氫氧化鉀。