[發明專利]一種3-鹵代-2,3-二氫-4-喹啉酮的制備方法有效
| 申請號: | 201711182764.7 | 申請日: | 2017-11-23 |
| 公開(公告)號: | CN107903211B | 公開(公告)日: | 2021-05-11 |
| 發明(設計)人: | 殷燕;孫越;王東升;段永斌;孫玉星;王媛;潘萬勇;裴可可;溫馨;唐瑩 | 申請(專利權)人: | 上海應用技術大學 |
| 主分類號: | C07D215/58 | 分類號: | C07D215/58;C07D215/233 |
| 代理公司: | 上海精晟知識產權代理有限公司 31253 | 代理人: | 楊軍 |
| 地址: | 200235 上海*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 喹啉 制備 方法 | ||
1.一種3-鹵代-2,3-二氫-4-喹啉酮的制備方法,其特征在于,由鄰-炔丙醇-苯胺1、N-鹵代琥珀酰亞胺NXS 2和酸在溶劑中回流反應得到3-鹵代-2,3-二氫-4-喹啉酮3;其反應方程式如下所示:
其中:
R為氫、鹵素或烷基;
PG為磺酰基或苯甲酰基;
X為氯、溴或碘;
酸為三氟甲磺酸鐵、三氟甲磺酸亞鐵、三氟甲磺酸鉍、三氟甲磺酸銀或三氟甲磺酸鈧中任一種。
2.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,R選自4-氟、4-氯、4-溴、氫、4-甲基或3,4-二甲基中任一種。
3.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,PG選自對甲苯磺?;Ψ交酋;?、對溴苯磺?;?、對甲氧基苯磺?;?、甲磺酰基、苯甲?;腥我环N。
4.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,溶劑選自二氧六環、二氯乙烷、三氟甲苯、甲苯、苯或四氫呋喃中的一種或幾種。
5.根據權利要求1所述的制備方法,其特征在于,鄰-炔丙醇-苯胺1、N-鹵代琥珀酰亞胺2和酸的摩爾比為1:(1~1.2):(0.1~0.2);鄰-炔丙醇-苯胺1和溶劑的投料比為1:5~1:20mmol/mL。
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