[發明專利]一種苯并噁唑-2-乙基肟衍生物、其制備方法及應用有效
| 申請號： | 201711181786.1 | 申請日： | 2017-11-23 |
| 公開（公告）號： | CN107759532B | 公開（公告）日： | 2021-02-12 |
| 發明（設計）人： | 李環球;周澤浩;黃俊;陳喜華 | 申請（專利權）人： | 蘇州大學 |
| 主分類號： | C07D263/56 | 分類號： | C07D263/56;C07D235/14;A61P19/06;A61P19/02;A61P29/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 乙基 衍生物 制備 方法 應用 | ||
1.一種苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，如式(I)或式(II)所示：
其中，X1與X2各自獨立地選自NH或O；
R1與R3各自獨立地選自H、F、Br或Cl；
R2選自C1～C10的烷基、取代的C1～C10的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C10的烷基的取代基選自苯基和/或鹵素；所述取代苯基的取代基選自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、鹵素與硝基中的一種或多種；
R4選自C1～C10的烷基、苯基、取代苯基、五元雜環基或取代五元雜環基；所述取代苯基的取代基選自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、鹵素與硝基中的一種或多種；所述取代五元雜環基的取代基選自C1～C3的烷基。
2.根據權利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述R2選自C1～C5的烷基、取代的C1～C5的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C5的烷基的取代基選自苯基或鹵素；所述取代苯基的取代基選自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、鹵素與硝基中的一種或多種。
3.根據權利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述R2選自甲基、取代的C1～C2的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C2的烷基的取代基選自苯基或鹵素；所述取代苯基的取代基選自甲基、甲氧基、鹵素與硝基中的一種或多種。
4.根據權利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述R4選自C1～C5的烷基、苯基、取代苯基、五元雜環基或取代五元雜環基；所述取代苯基的取代基選自C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、鹵素與硝基中的一種或多種；所述取代五元雜環基的取代基選自C1～C3的烷基。
5.根據權利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述R4選自C3～C4的烷基、苯基、取代苯基、五元雜環基或取代五元雜環基；所述取代苯基的取代基選自甲基、甲氧基、鹵素與硝基中的一種或多種；所述取代五元雜環基的取代基選自C1～C3的烷基。
6.根據權利要求1所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物，其特征在于，所述五元雜環基選自噻吩基、異噁唑基、異吡唑基或噻唑基。
7.一種苯并噁唑-2-乙基肟衍生物的制備方法，其特征在于，包括：
將式(1)所示的化合物與鹽酸羥胺進行肟化反應，得到式(2)所示的化合物；
將所述式(2)所示的化合物與R2COCl反應，得到式(I)所示的化合物；
或將式(3)所示的化合物與R4SO2NHNH2反應，得到式(II)所示的化合物；
其中，X1與X2各自獨立地選自NH或O；
R1與R3各自獨立地選自H、F、Br或Cl；
R2選自C1～C10的烷基、取代的C1～C10的烷基、苯基或取代苯基；所述取代的C1～C10的烷基的取代基選自苯基或鹵素；所述取代苯基的取代基選自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、鹵素或硝基；
R4選自C1～C10的烷基、苯基、取代苯基、五元雜環基或取代五元雜環基；所述取代苯基的取代基選自C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、鹵素或硝基；所述取代五元雜環基的取代基選自C1～C3的烷基。
8.權利要求1～6任意一項所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物在制備降低尿酸水平和/或抗炎活性的藥物中的應用。
9.權利要求1～6任意一項所述的苯并噁唑-2-乙基肟衍生物在制備治療高尿酸血癥藥物和/或制備治療急性痛風性關節炎藥物中的應用。
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