[發明專利]一種取代吲哚在中性條件下直接合成取代2-吲哚酮的方法

有效

• 申請號: 201711163513.4
• 申請日: 2017-11-21
• 公開（公告）號: CN108129377B
• 公開（公告）日: 2020-01-07
• 發明（設計）人: 姜昕鵬;鄭聰;雷麗君;林凱;俞傳明;蘇為科
• 申請（專利權）人: 浙江工業大學
• 主分類號: C07D209/34
• 分類號: C07D209/34;A61P29/00;A61P31/04;A61P35/00;A01P1/00
• 代理公司: 33213 杭州浙科專利事務所(普通合伙)
• 代理人: 周紅芳

1.一種取代吲哚在中性條件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于室溫下往反應容器中加入有機溶劑和水，再加入式（Ⅰ）所示的高碘試劑，升溫至40~160℃后加入式（Ⅱ）所示的吲哚底物，保溫反應1~8小時，反應結束后將反應容器冷卻至室溫，加入飽和碳酸氫鈉溶液淬滅反應，再萃取分離得到式（Ⅲ）所示的產物取代2-吲哚酮，

，

式中，R¹為氫原子、烷基或芳基，R²為氫原子、烷基或芳基，R³為氫原子、烷基、烷氧基、鹵素、硝基或氰基；

所述有機溶劑為1,4-二氧六環、四氫呋喃或乙腈中的任意一種，有機溶劑與水的體積比為1：1~20；

式（Ⅰ）所示的高碘試劑為1-氟-1,2-苯碘醇-3-(1H)-酮、1-氯-1,2-苯碘醇-3-(1H)-酮、1-氟-1,3-二氫-3,3-二甲基-1,2-苯碘醇、1-氯-1,3-二氫-3,3-二甲基-1,2-苯碘醇、1-三氟甲基-1,2-苯碘醇-3-(1H)-酮中的任意一種，高碘試劑的摩爾當量為0.8~1.5。

2.根據權利要求1所述的取代吲哚在中性條件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于有機溶劑與水的體積比為1：5。

3.根據權利要求1所述的取代吲哚在中性條件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于反應溫度140℃。

4.根據權利要求1所述的取代吲哚在中性條件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于式（Ⅰ）所示的高碘試劑1-氟-1,2-苯碘醇-3-(1H)-酮。

5.根據權利要求1所述的取代吲哚在中性條件下直接合成取代2-吲哚酮的方法，其特征在于式（Ⅰ）所示的高碘試劑的摩爾當量為1.1。