[發明專利]姜黃素-2-氨基吡啶共晶及其制備方法

有效

• 申請號: 201711162240.1
• 申請日: 2017-11-21
• 公開（公告）號: CN107721916B
• 公開（公告）日: 2020-09-29
• 發明（設計）人: 劉曉忠;靳奇峰;潘蕊;鄭和校;李郡
• 申請（專利權）人: 湖南湘源美東醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D213/73
• 分類號: C07D213/73
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所(普通合伙) 43114
• 代理人: 魏娟;盛武生

1.一種姜黃素-2-氨基吡啶共晶，其特征在于：為姜黃素和2-氨基吡啶形成的共晶；其由質量比為1:1～1:5的姜黃素和2-氨基吡啶自組裝得到；

所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶在粉末X射線衍射下，在衍射角2θ為9.1°±0.2°、17.1°±0.2°、23.6°±0.2°、29.1°±0.2°處具有主特征峰；還在衍射角度2θ為21.1°±0.2°、24.6°±0.2°、25.6°±0.2°、26.1°±0.2°、27.4°±0.2°、36.6°±0.2°、37°±0.2°處具有特征峰。

2.如權利要求1所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶，其特征在于：在混合溶劑中自組裝、揮發析晶得到；

所述的混合溶劑為二氯甲烷、乙醇和丙酮中的三元混合溶劑，或者為乙醇和丙酮的二元混合溶劑。

3.如權利要求1所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶，其特征在于：所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶的熔點為97±0.2℃。

4.如權利要求1～3任一項所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶的制備方法，其特征在于：

步驟(1)：將質量比為1:1～1:5的姜黃素和2-氨基吡啶在結晶溶劑中自組裝；

所述的結晶溶劑為二氯甲烷、乙醇和丙酮的三元混合溶劑；或者為乙醇和丙酮的二元混合溶劑；

姜黃素和2-氨基吡啶的重量與結晶溶劑的體積比為5-20mg/mL；

步驟(2)：將步驟(1)得到的溶液經揮發析晶、洗滌、干燥，即得所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶。

5.如權利要求4所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶的制備方法，其特征在于：所述的結晶溶劑為體積比為1～1.5:1～2:1～2的二氯甲烷、乙醇和丙酮的三元混合溶劑。

6.如權利要求4所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶的制備方法，其特征在于：步驟(1)中，自組裝過程的溫度為20～35℃；時間為4～8小時。

7.如權利要求4所述的姜黃素-2-氨基吡啶共晶的制備方法，其特征在于：步驟(2)中，揮發析晶溫度為室溫；

揮發析晶的時間為5-7天；

步驟(2)中，洗滌過程中，采用溫度低于室溫的所述的結晶溶劑作為洗滌溶劑。