[發明專利]尼莫地平片劑藥物組合物和制法

有效

• 申請號: 201711152654.6
• 申請日: 2017-11-19
• 公開（公告）號: CN107753458B
• 公開（公告）日: 2020-07-31
• 發明（設計）人: 王立強;程書輝
• 申請（專利權）人: 北京元延醫藥科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/32;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/14;A61K47/12;A61K31/4422;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/00;A61P7/04
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1.呈片劑形式的尼莫地平藥物組合物，其組成為：活性藥物尼莫地平30重量份、粘合劑聚乙烯吡咯烷酮50~100重量份、稀釋劑微晶纖維素100~200重量份、崩解劑交聯聚乙烯吡咯烷酮30~60重量份、崩解劑淀粉25~45重量份、潤滑劑0.2~2重量份、山崳酸甘油酯2~5重量份、和枸櫞酸0.2~1重量份；所述潤滑劑選自：硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈣；該尼莫地平藥物組合物是通過包括如下步驟的方法制備得到的：

(1)使活性藥物與粘合劑以及山崳酸甘油酯和枸櫞酸加至溶劑中配制成粘合劑溶液，所述溶劑選自丙酮、乙醇，

(2)使稀釋劑、部分崩解劑在制粒機中混合，向混合物料中加入粘合劑溶液以制備濕顆粒，

(3)使濕顆粒干燥以除去溶劑直至溶劑殘留量小于0.3%，整粒，

(4)使余量崩解劑以及潤滑劑加至上一步驟所得顆粒中，混合均勻，得終混顆粒，

(5)測定并計算終混顆粒中活性藥物的含量，用適宜大小的沖模將終混顆粒壓制成素片形式的片劑；

在步驟(2)和步驟(4)中，所述崩解劑交聯聚乙烯吡咯烷酮是顆粒內外均添加，且顆粒內與顆粒外的重量比為1.5~2.5：1；

在步驟(2)和步驟(4)中，所述崩解劑淀粉是顆粒內外均添加，且顆粒內與顆粒外的重量比為1：3~5。

2.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，其中所述片劑每片中包含的活性藥物的量為5~60mg。

3.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，其中所述片劑每片中包含的活性藥物的量為10~30mg。

4.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，其中所述片劑每片包含的活性藥物的量為10mg、20mg、30mg、或60mg。

5.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，所述聚乙烯吡咯烷酮是PVP K15、PVP K25、或PVP K30。

6.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，以每30重量份的尼莫地平計，所述粘合劑的量為70~80重量份。

7.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，以每30重量份的尼莫地平計，所述稀釋劑的量為120~160重量份。

8.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，以每30重量份的尼莫地平計，所述崩解劑交聯聚乙烯吡咯烷酮的量為40~50重量份。

9.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，以每30重量份的尼莫地平計，所述崩解劑淀粉的量為30~40重量份。

10.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，以每30重量份的尼莫地平計，所述潤滑劑的量為0.3~1重量份。

11.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，以每30重量份的尼莫地平計，山崳酸甘油酯的量為3~4重量份。

12.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，以每30重量份的尼莫地平計，枸櫞酸的量為0.5~1重量份。

13.根據權利要求1的尼莫地平藥物組合物，其中步驟(5)所制得的素片還進一步被包裹薄膜衣。

14.根據權利要求13的尼莫地平藥物組合物，所述薄膜衣是以羥丙基甲基纖維素為包衣基材的包衣材料或者是以聚乙烯醇為包衣基材的包衣材料。

15.根據權利要求14的尼莫地平藥物組合物，所述包衣材料中還包括選自下列的輔助劑：三乙酸甘油酯、聚乙二醇、二氧化鈦。

16.根據權利要求13的尼莫地平藥物組合物，所述薄膜衣占片劑片芯總重量的2~6%。