[發(fā)明專利]二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A及其鹽在制備預(yù)防/治療慢阻肺藥物中的應(yīng)用在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201711147328.6 | 申請(qǐng)日： | 2017-11-17 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN109793731A | 公開（公告）日： | 2019-05-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張衛(wèi)東;楊保華;游蓉麗;李昆;李明花 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 山西振東先導(dǎo)生物科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/365 | 分類號(hào)： | A61K31/365;A61P11/00 |
| 代理公司： | 上海順華專利代理有限責(zé)任公司 31203 | 代理人： | 陸林輝 |
| 地址： | 030602 山西省晉中*** | 國(guó)省代碼： | 山西;14 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 式( Ⅰ )化合物 制備 治療 旋覆花內(nèi)酯 藥物組合物 二甲基胺 基線 乙酰 預(yù)防 含片 動(dòng)物藥效 候選藥物 臨床應(yīng)用 軟膠囊劑 藥用載體 分散片 粉針劑 緩釋片 膠囊劑 顆粒劑 可接受 口崩片 氣霧劑 注射劑 呼吸道 滴丸 滴注 小鼠 應(yīng)用 吸煙 試驗(yàn) 聯(lián)合 | ||
1.二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A及其鹽在制備預(yù)防/治療慢阻肺藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A的結(jié)構(gòu)以式Ⅰ所示：
所述二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A化合物藥學(xué)上可接受的鹽，以式Ⅱ所示：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A化合物藥學(xué)上可接受的鹽由二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A與HX制成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述HX選自鹽酸、硫酸、氫氟酸、氫溴酸、氫碘酸、磷酸、亞硫酸、硝酸、碳酸、硼酸、亞硒酸、磷鉬酸、亞磷酸、檸檬酸、馬來(lái)酸、D-蘋果酸、L-蘋果酸、DL-蘋果酸、D-乳酸、L-乳酸、DL-乳酸、草酸、磺酸，苯磺酸、取代苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、酞酸、酒石酸、丙二酸、丁二酸、富馬酸、枸櫞酸、苯甲酸或取代苯甲酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于，所述二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A化合物藥學(xué)上可接受的鹽選自二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A7、硝酸鹽V、氫溴酸鹽VI、硫酸鹽VII、乳清酸鹽VIII、檸檬酸鹽IX、對(duì)甲苯磺酸鹽X或丁二酸鹽XI；以下式所示：
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，所述二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A化合物藥學(xué)上可接受的鹽選自二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A鹽酸鹽Ⅲ或富馬酸鹽Ⅳ。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述應(yīng)用為二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A化合物Ⅰ在制備預(yù)防/治療慢阻肺藥物中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述應(yīng)用為由二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A化合物的鹽Ⅱ作為活性成分與藥用載體制成的藥物組合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述應(yīng)用為由二甲基胺4-O-乙酰基線葉旋覆花內(nèi)酯A化合物的富馬酸鹽Ⅳ作為活性成分與藥用載體制成的藥物組合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求7-9中任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物組合物為片劑、分散片、含片、口崩片、緩釋片、膠囊劑、軟膠囊劑、滴丸、顆粒劑、注射劑、粉針劑或氣霧劑。
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