[發明專利]阿哌沙班雜質的制備方法有效
| 申請號： | 201711125644.3 | 申請日： | 2017-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN107722007B | 公開（公告）日： | 2020-05-05 |
| 發明（設計）人： | 金寧;陳江;王東文;豐海申;王明元 | 申請（專利權）人： | 天津迪沙醫藥技術開發有限公司;迪沙藥業集團有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300450 天津市濱海新區天津濱海高*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿哌沙班 雜質 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種化合物7所示的阿哌沙班雜質的制備方法，其特征在于，
其中，化合物2中X為鹵素，選自氯、溴、碘，依次包括如下反應步驟：
a 化合物1與化合物2在堿作用下得到化合物3，所述堿選自三乙胺、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫中的一種；所用溶劑選自N，N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲苯中的一種；
b 化合物3與二碳酸二叔丁酯反應得到化合物4；
c 化合物4與化合物5在堿作用下反應，后酸化，得到化合物6；
d 化合物6在甲酰胺、金屬堿鹽作用下，得到化合物7。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟a中化合物1與化合物2的摩爾比為1：0.5~5.0。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟c中所用溶劑選自乙酸乙酯、甲苯中的一種；所述堿選自三乙胺、碳酸鈉、碳酸鉀中的一種；酸化時所用酸選自鹽酸、硫酸、醋酸、三氟醋酸中的一種。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟d中所用溶劑選自N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一種；所述金屬堿鹽選自甲醇鈉、乙醇鈉、叔丁醇鉀中的一種。
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