[發明專利]一種格列齊特口腔速溶膜及其制備方法

在審

• 申請號: 201711115231.7
• 申請日: 2017-11-13
• 公開（公告）號: CN107595821A
• 公開（公告）日: 2018-01-19
• 發明（設計）人: 沙薇;李亞平;張興爽
• 申請（專利權）人: 河南天晟泰豐醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/64;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/10;A61P3/10
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技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種格列齊特口腔速溶膜及其制備方法。

背景技術

糖尿病已經成為繼心腦血管、惡性腫瘤之后嚴重危害人類健康的第三大疾病。格列齊特作為第二代口服磺酰脲類降血糖藥，主要是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素，尤其是進食葡萄糖后的胰島素分泌，并有增強胰島素對靶組織的作用，從而能有效地降低血糖濃度。對成年型糖尿病人除了有降血糖作用外，還能降低血小板黏附力，減少血漿的黏度，降低ADP誘導的血小板聚集，是治療非胰島素依賴性糖尿病的有效且安全的一線用藥。

糖尿病患者大多數為中老年人，其相當一部分會出現吞咽困難，普通的口服制劑用藥依從性差。本發明提供了一種穩定的、制備工藝簡單可控、無需特殊生產設備，適于工業化生產、輔料安全以及價格合理的格列齊特口腔速溶膜劑及其制備方法，解決了上市制劑工藝的復雜性和不可控性；制得的口腔速溶膜體積小，便于攜帶，劑量準確，無需飲水即在口腔中快速溶解或崩解、釋放藥物，且口感較好，大大地提高了患者的用藥依從性，對老年及危重患者的使用有很大優勢。

發明內容

本發明提供了一種格列齊特口腔速溶膜及其制備方法。

本發明的目的是提供一種口味良好、釋藥速度快、起效迅速、便于攜帶、服用方便的格列齊特口腔速溶膜劑，提高患者的用藥依從性。

本發明提供的格列奇特口腔速溶膜劑的處方組成如下：格列齊特、成膜材料、表面活性劑、矯味劑、增塑劑及其他輔料。

所述的表面活性劑選自聚山梨醇酯80、豆磷脂、卵磷脂、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、十二烷基磺酸鈉、阿拉伯膠、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯烷基酚醚、二辛基琥珀酰磺酸鈉、月桂醇硫酸鈉、明膠、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、單硬脂肪酸甘油脂、海藻酸鈉中的一種或是混合物。

所述成膜材料選自聚氧乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、五卡波樹脂、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、丙烯酸樹脂、黃原膠、明膠、蟲膠、阿拉伯膠、玉米淀粉、聚乙烯醇中的一種或是混合物。

所述矯味劑選自阿斯巴甜、山梨醇、木糖醇、糖精、果糖、糖精鈉、麥芽糖醇、甜蜜素、甘草甜素、甜菊糖、蔗糖、三氯蔗糖、薄荷香精、香蕉香精、菠蘿香精、葡萄香精、櫻桃香精、草莓香精、覆盆子等風味的香精中的一種或是混合物。

所述增塑劑選自聚乙二醇、甘油、丙二醇、硅油、聚丙二醇和己二醇中的一種或是混合物。

優選的，格列齊特口腔速溶膜劑，包括如下重量百分比的組分：

格列齊特10-50%

表面活性劑5-20%

成膜材料25-75%

增塑劑0-30%

矯味劑0-10%

其他輔料0-20%

所述的格列齊特口腔速溶膜，能在水中快速溶解分散，在25℃水中60s內能完全溶解，將格列齊特分散開來。

所述的格列齊特口腔速溶膜，具有良好的韌性，其2×10cm2膜劑的拉伸力大于7N。

所述的格列齊特口腔速溶膜，制備方法包括如下步驟：

(1)在一定加熱條件下將適量的表面活性劑加入水中，攪拌均勻作為水相；

(2)在一定加熱條件下將處方量的藥物加入適量乙醇中，攪拌使藥物溶解作為油相；

（3）將一定溫度的油相加至相同溫度的水相中，盡量控制恒速加入，邊加入邊用高速分散器以一定轉速攪拌，然后用高壓均質機在一定壓力下均質一定次數，制得均勻的膜劑中間體；

(4)待中間體冷卻至室溫后加入成膜材料和增塑劑以及其他輔料，將膜料放置過夜，使聚合物輔料充分溶脹，同時脫氣；

(5)將上述膜料傾倒在同溫度的玻璃板下沿，將推桿調至適宜的厚度，向前推動膜料，70℃以下干燥，脫膜，切割，密封包裝即得。

本發明提供的口腔速溶片具有如下優點：無需飲水，使用方便，提高了患者的順應性；快速給藥，迅速起效，藥物成分在咽下的過程中，可以更快地被口腔黏膜及食管組織吸收而進入血液，吸收加快使生物利用度得到提高，快速發揮藥效；藥物在成膜材料中分布均勻，含量準確，穩定性和強度較好；膜劑體積小，質量輕而薄，應用、攜帶及運輸方便，使用安全環保；制備工藝簡單，無需特殊生產設備和嚴格的生產條件，且生產中沒有粉塵飛揚，適合工業化生產，總的成本較低，具有可觀的經濟和社會效益。

具體實施方式

為對本發明進行詳細說明，下面結合具體實施例做進一步說明，以下實施例僅用于說明本發明，并不限制本發明的保護范圍。凡是依據本發明的技術實質對以下實施例所作的任何簡單修改、等同變化及修飾，均屬于本發明要求保護的范圍。

實施例1